【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于藥物共晶
,具體涉及一種新型的非布索坦藥物共晶及其制備方法。
技術(shù)介紹
1894年,德國E. Fischer基于“分子間選擇性作用”的思想提出了“鎖-鑰匙”模型,即是現(xiàn)代超分子科學(xué)理論的雛形。1937年,德國K. L. Wolf等創(chuàng)造了“超分子”一詞,用以描述分子締合而形成的高度有序的實體,從普遍意義上講,任何分子的集合都存在相互作用,所以人們常常將物質(zhì)聚集態(tài)這一結(jié)構(gòu)層次稱為“超分子”。直到1978年,法國的J. M. Lehn教授基于傳統(tǒng)的植根于有機化學(xué)中的主客體體系研究才最終提出了“超分子化學(xué)”的完整概念。超分子化學(xué)是研究分子間相互作用締結(jié)而形成的復(fù)雜有序并且具有特定結(jié)構(gòu)和功能的分子聚集體的科學(xué),它是“超越分子范疇的化學(xué)”而這種分子聚集體簡稱超分子。所以,超分子化學(xué)的基礎(chǔ)是分子間非共價鍵相互作用,通過研究多個不同種分子間非共價鍵相互作用形成的功能體系的科學(xué)。超分子化學(xué)具有以下顯著特征a.形成超分子化合物的強結(jié)合力是不同分子間弱相互作用力疊加和協(xié)同的結(jié)果,是多種作用力的綜合表現(xiàn);b.不同分子自組裝而成的超分子化合物顯示出與原自組裝分子完全不同的新功能。而通過分子間弱相互作用的協(xié)同作用進行的分子識別和超分子自組裝是超分子化學(xué)研究的核心部分。晶體工程學(xué)將超分子化學(xué)的原理和方法應(yīng)用于晶體的設(shè)計與生長,通過分子識別和自組裝過程的共同作用,得到結(jié)構(gòu)可調(diào)控,具有特定物化性質(zhì)的新晶體。運用晶體工程學(xué)的理論設(shè)計藥物共晶的途徑是可行的,利用晶體工程學(xué)的原理通過藥物活性成分與其它共晶前軀體通過氫鍵連接形成新的晶體。以晶體形式存在的藥物活性成分(API) ...
【技術(shù)保護點】
一種非布索坦藥物共晶,其特征在于:該藥物共晶是以非布索坦作為藥物活性成分,以異煙酸為前驅(qū)體,其空間群為單斜晶系,一個異煙酸分子(1)和兩個非布索坦分子(2)分別通過氫鍵結(jié)合在一起構(gòu)成非布索坦藥物共晶的基本結(jié)構(gòu)單元,其中異煙酸分子中羧基上的一個O原子作為氫鍵給與體,一個非布索坦分子中噻唑上的N原子作為氫鍵接受體而形成一個氫鍵;另一個非布索坦分子中羧基上的O原子作為氫鍵的給與體,異煙酸分子中羧基上的另一個O原子作為氫鍵接受體而形成氫鍵;其軸長a=8.085~8.485,b=28.021~28.421,c=9.440~9.840,軸角α=90.00,β=106.78~107.18,γ=90.00;XRD譜特征峰值出現(xiàn)在5.94°~6.64°,12.20°~12.60°,15.19°~16.19°,24.71°~25.51°,25.57°~26.27,26.44°~27.04°。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種非布索坦藥物共晶,其特征在于該藥物共晶是以非布索坦作為藥物活性成分,以異煙酸為前驅(qū)體,其空間群為單斜晶系,一個異煙酸分子(I)和兩個非布索坦分子 (2)分別通過氫鍵結(jié)合在一起構(gòu)成非布索坦藥物共晶的基本結(jié)構(gòu)單元,其中異煙酸分子中羧基上的一個O原子作為氫鍵給與體,一個非布索坦分子中噻唑上的N原子作為氫鍵接受體而形成一個氫鍵;另一個非布索坦分子中羧基上的O原子作為氫鍵的給與體,異煙酸分子中羧基上的另一個O原子作為氫鍵接受體而形成氫鍵;其軸長a=8. 085 8. 485, b=28. 021 28. 421,c=9. 440 9. 840,軸角 α =90. 00,β =106. 78 107. 18...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:羅亞楠,張婷,蘇紅敏,
申請(專利權(quán))人:吉林三善恩科技開發(fā)有限公司,
類型:發(fā)明
國別省市:
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