2-（4-芳氧基苯氧基）烷酰胺及其應用制造技術

本發明專利技術涉及化學結構式Ⅰ所示的2-[4-（苯并噁唑-2-基氧基）苯氧基]烷酰胺或其光學異構體：式中R1選自：H、C1～C1烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基；R2選自：烯丙基、炔丙基、鹵代烯丙基、鹵代炔丙基；X1~X6選自：氫、C1~C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、或三氟甲氧基。2-[4-（苯并噁唑-2-基氧基）苯氧基]烷酰胺或其光學異構體在制備抗肺腺癌藥物中的應用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一類新化合物的及其用途，具體是2- (4-芳氧基苯氧基)烷酰胺或其光學異構體及其在制備抗癌藥物中的應用。
技術介紹
4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在具有廣泛的生物活性，其中芳氧苯氧丙酸衍生物作為其典型代表，在農用除草劑中已有20余個商品化品種[DE2640730，DE3004770,US4713109, EP302203, JP54022371, EP4414, US: 20030096706]，主要作用方式是抑制植物乙酰輔酶A羧化酶，從而影響植物脂肪酸的合成進而導致植物死亡而達到除草的目的。同時4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在抗癌藥物的研究中也有大量報道[Investigational NewDrugs, 1999,16: 287 - 296; Investigational New Drugs, 1998,16: 129 - 139;藥學學報，2005,40(9): 814-819]，其中XK469 (2-(4-(7-氯喹喔啉-2-基氧基)苯氧基)丙酸)是美國杜邦公司正在進行I期臨床研究的一新型抗腫瘤藥物，XK469具有很廣的抗瘤譜，副作用小，對多種實體瘤模型有效，如結腸癌Colon38和乳腺癌等。和其他抗腫瘤藥物相t匕，XK469具有較低的細胞毒性，而且在體內也顯示較好的抗腫瘤活性[J Med Chem, 2001,44(11): 1758-76.]。2- (4-芳氧基苯氧基)烷酰胺或其光學異構體的抗癌活性沒有研發報道。
技術實現思路
本專利技術的目的提供了化學結構式I所示的2- (4-芳氧基苯氧基)烷酰胺或其光學 異構體:

【技術保護點】
化學結構式Ⅰ所示的2?（4?芳氧基苯氧基）烷酰胺或其光學異構體：式中R1選自：H、C1～C1烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基；R2選自：烯丙基、炔丙基、2?氯烯丙基、3?氯烯丙基、3,3?二氯烯丙基、2?溴烯丙基、3?溴烯丙基、3,3?二溴烯丙基、2?氟烯丙基、3?氟烯丙基、3,3?二氟烯丙基、2?碘烯丙基、3?碘烯丙基或3,3?二碘烯丙基；X1選自：氫、C1~C2烷基；X2選自：氫、C1~C2烷基；X3選自：氫、C1~C2烷基、氟、氯、溴；X4選自：氫、C1~C2烷基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯、溴或氰基；X5選自：氫、C1~C2烷基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯、溴或氰基；X6選自：氫、C1~C2烷基、氟、氯、溴或氰基。FDA0000280795991.jpg

【技術特征摘要】
1.學結構式I所示的2-(4-芳氧基苯氧基)烷酰胺或其光學異構體:2.權利要求1所述的2-(4-芳氧基苯氧基)烷酰胺的制備方法，其特征在于它的制備反應如下:3.權利要求1所述的2-(4-芳氧基苯氧基)烷酰胺或其光學異構體在制備抗肺腺癌藥物中的應用。4.按權利要求3所述的應用，式I所示的2-(4-芳氧基苯氧基)烷酰胺的光學異構體選自如下化合物:5.按權利要求3所述的應用，式I所示的2-(4-芳氧基苯氧基)烷酰胺...

【專利技術屬性】
技術研發人員：胡艾希，劉祈星，柳愛平，李婉，顏曉維，方毅林，
申請(專利權)人：湖南大學，
類型：發明
國別省市：