【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥物化學領域，具體地，涉及一種取代吡咯色原酮類化合物。
技術介紹
環核苷酸憐酸二酯酶(Cyclicnucleotide phosphodiesterases, PDEs)是一類重要的超級酶家族，通過對cAMP和cGMP的水解，有效控制細胞內的cAMP和cGMP濃度，從而調節體內第二信使所傳導的生化作用。TOEs在哺乳動物組織中分布廣泛，其多樣性致使不同的PDE酶在細胞和亞細胞水平有著特定的分布，可選擇性調節多種細胞功能，是良好的藥物設計與治療靶點。5型磷酸二酯酶(PDE5)作為對cGMP特異的PDE家族，最先在老鼠的血小板中被分離并確認，之后在老鼠的肺中也被發現并純化得到。人類PDE5A主要分布在主動脈血管平滑肌細胞、心臟、胎盤、骨骼肌細胞、胰腺、血小板，大腦、肝臟、肺部也有極少量分布。男性陰莖海綿體中的Η)Ε5含量遠高過其他PDE家族。I3DEs抑制劑中開發最成功的是TOE5A抑制劑。西地那非(Sildenafil, Viagra)、伐地那非(Vardenafil, Levitra)、他達那非(Tadalafil, Cialis)為治療勃起功能障礙藥物，西地那非之后更被證明具有臨床治療肺動脈高血壓的功效。此外，人們還發現TOE5抑制劑可用于提高記憶能力、抗腫瘤、治療心臟疾病。盡管如此，現有的PDE5A抑制劑具有不可忽視的副作用:如頭痛、視力模糊、臉紅、鼻粘膜充血、消化功能紊亂、肌肉疼痛等。另一方面，現有藥物也可能對嚴重肝腎功能不全者造成較嚴重的不良反應。開發新一代療效強、副作用弱的Η)Ε5選擇性抑制劑具有重要意義。
技術實現思路
本專利技術...
【技術保護點】
一種取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，具有式1所述的結構：式1；其中，R1、R2、R3和R4選自氫、鹵素、C1?3烷基、C1?3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基團、含磷基團或含硫基團；R5選自取代或非取代環狀基團；R6選自氫或C1?3的烷基、酰基、含羧酸基團、含羧酸根基團、含氮基團、含磷基團或含硫基團。393566dest_path_image002.jpg
【技術特征摘要】
1.一種取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，具有式I所述的結構:2.根據權利要求1所述的取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，所述的HR3和R4選自氫、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、異丙基、氰基、硝基、N，N- 二甲基、氯甲基、芐氧基、羧酸基、羧酸根、取代氨基、非取代氨基，取代胍基、非取代胍基、取代磷酸基、非取代磷酸基、取代磷酰基、非取代磷酰基、取代磺酸基、非取代磺酸基、取代磺酰基或非取代磺酸基； R5選自取代或非取代環狀基團； R6選自氫或CV3的烷基。3.根據權利要求2所述的取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，所述的R5選自取代稠環芳基、非取代稠環芳基、取代苯基或非取代苯基、取代含氧雜環基、非取代含氧雜環基、取代含硫雜環基、非取代含硫雜環基、取代含氮雜環基或非取代含氮雜環基。4.根據權利要求3所述的取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物具有式2、3、4或5所示的化合物，:齡聰:5.根據權利要求5所述的取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物中的R6選自氫或甲基。6.根據權利要求6所述的取代吡咯色原酮類化合物，其特征在于，所述的取代吡咯色原酮類化合物中的R1和R4為氫；R2為氫或甲氧基；R3為氫、甲氧基、甲基、氨基、丙級酰胺基或溴；R5為2_咲喃基、2- BJI吩基、2-奈環基、苯基、4-氣-苯基、4-漠_苯基或4-甲氧基-苯基;&...
【專利技術屬性】
技術研發人員：羅海彬，卜憲章，商娜娜，蔡穎紅，邵詠賢，何琳，于艷君，杜軍，李哲，
申請(專利權)人：中山大學，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。