【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種藥物中間體的制備方法，更具體說(shuō)是涉及一種治療男性勃起功能障礙的藥物枸櫞酸西地那非關(guān)鍵中間體4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的綠色新工藝，屬于醫(yī)藥中間體合成
技術(shù)介紹
枸櫞酸西地那非由美國(guó)輝瑞制藥公司開(kāi)發(fā)，最早是作為一個(gè)用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的。1991年4月，該臨床研究宣告失敗，但受試者報(bào)告的一項(xiàng)導(dǎo)致勃起的副作用引起了研究人員的注意。于是研究人員就西地那非對(duì)陰莖海綿體平滑肌的作用展開(kāi)了研究，并于1998年3月27日獲得美國(guó)聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，用于治療男性勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非的化學(xué)名為1-甲基-3-正丙基-5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1，6-二氫-7H-吡唑并[4，2_d]嘧啶-7-酮枸櫞酸鹽，結(jié)構(gòu)式如下所示
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種制備式I所示的4?氨基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制備方法包括以下步驟：(a)式II所示的1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺，在有機(jī)溶劑中并在一定的溫度下，與發(fā)煙硝酸或者混酸反應(yīng)，得到式III所示的4?硝基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺；(b)在離子液體溶劑中和在一定的溫度下，4?硝基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺(III)與金屬鋅和銨鹽進(jìn)行還原反應(yīng)，得到4?氨基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺(I)。FSA00000840202200011.tif
【技術(shù)特征摘要】
1.一種制備式I所示的4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制備方法包括以下步驟(a)式II所示的1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺，在有機(jī)溶劑中并在一定的溫度下，與發(fā)煙硝酸或者混酸反應(yīng)，得到式III所示的4-硝基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺；(b)在離子液體溶劑中和在一定的溫度下，4-硝基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺(III)與金屬鋅和銨鹽進(jìn)行還原反應(yīng)，得到4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺 ⑴。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(a)中所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、 三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳、I，2- 二氯乙烷、I，2- 二溴乙烷、水中...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：陳再新，夏正君，張明光，王明林，林送，馬堰啟，吉小龍，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：常州市亞邦醫(yī)藥研究所有限公司，常州亞邦制藥有限公司，亞邦醫(yī)藥股份有限公司，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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