【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及可用于治療血管和代謝疾病的纈沙坦酰胺的硝酸酯和二醇二氮烯鎗。
技術介紹
除了癌癥，血管和代謝疾病是西方世界的主要死亡原因。雖然已知治療血管和代謝疾病的許多不同方式，但是仍然需要改進的藥物。生活方式改變和藥物療法可減小和延遲與這些疾病有關的發病和死亡。已證明減少血管疾病的發病和死亡危險的治療已一般顯示改進受損的血管功能或者延遲/制止由高血壓、動脈粥樣硬化或其它典型的代謝危險因素引起的血管功能障礙的進展。這種治療的實例是鈣通道阻斷劑、β阻斷劑、血管張力-酶轉化抑制劑或血管張力受體阻斷劑。由于動脈粥樣硬化而有冠狀動脈病(CAD)的患者受心絞痛之苦，建立的標準療法之一涉及利用有機硝酸酯治療，特別是硝酸酯如三硝酸甘油(硝化甘油)、二二硝酸異山梨醇酯或四硝酸季戊四醇酯，其全部充當冠狀動脈血管擴張劑并改善癥狀和鍛煉耐受性。大多數有機硝酸酯(例如一硝酸酯和三硝酸酯)是快速作用的藥物，具有相對短的半衰期且典型的缺點是患者形成硝酸酯耐受性，這意味著在長期治療和每日3次的給藥方式期間損失了部分藥效。用于治療血管疾病(特別是對于患有高血壓和/或慢性心力衰竭和伴隨的代謝疾病的患者，但不限于這些病況)的一組重要的藥物是血管緊張素II受體阻斷劑?？垢哐獕夯钚灾饕捎谘芫o張素II選擇性阻斷ATl受體和隨后的降低的升壓效應。血管緊張素II引起有力的血管收 縮、醛固酮分泌和交感神經激活。所有這些作用有助于高血壓的發展。有若干這種類別的市售的化合物，特別是氯沙坦、纈沙坦、奧美沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦和替米沙坦。除替米沙坦外，它們都包含四唑結構單元。若干臨床試驗已表明，血管緊...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.04.19 EP 10160292.8;2010.04.19 EP 10160289.41.式(IA)或(IB)的化合物:2.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中R1為甲基或乙基。3.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中R1為氫。4.根據權利要求1至3任意一項的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中X為 NO2。5.根據權利要求1至4任意一項的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中b在I和6之間。6.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中A為-(C=O)a- (CH2)b-O-X ；-(C=O)a - (CH2)c - CHt(CH2)d - 0 - X]2 ;-(C=O) - NR2 - (CH) d-0-X ；-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - 0 - X ;或-CH2-O- (C=O) - 0 - (CH) d - 0 - X ;B為-(CH2)b - 0 - X ;或-(CH2)c-CHt(CH2)d-O-XJ2 ；X 為 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1為甲基或乙基；R2為H、甲基或乙基；R3為二乙基氨基、吡咯烷基或哌啶基；a為O ;b在I和6之間；c為0、1或2 ;和d在I和4之間。7.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中A為-(C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;或-CH2-O- (C=O) - O - (CH) d - O - X ;B 為-(CH2)b-O-X;X 為 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1為甲基或乙基；R2為H、甲基或乙基；R3為二乙基氨基、吡咯烷基或哌啶基；b在I和6之間；和d在I和4之間。8.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中A為-(C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d - O - X ;或-CH2-O- (C=O) - O - (CH) d - O - X ;B 為-(CH2)b-O-X;X 為 NO2 或 N= (NO) - R3 ；R1 為 CH3 ；R2 為 H 或 CH3 ;R3為吡咯烷基；b為2、3或4 ;和 d為2、3或4。9.根據權利要求1的式(IA)或(IB)的化合物或它們的混合物，其中 A 為-CH2-O- (C=O) - NR2 - (CH) d...
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