【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及具有？2乂4受體拮抗作用的二氮雜衍生物。
技術介紹
ATP受體分為離子通道型受體的P2X家族與G蛋白偶聯受體的P2Y家族，目前為止各自報道有7種肥\_7)、8種(PZYm6aH4)的亞型。作為P2X家族的亞型的？2乂4受體(Genebank N0.X87763)據報道廣泛表達于中樞神經系統等處。(非專利文獻1、非專利文獻2、非專利文獻3、非專利文獻4、非專利文獻5)。以神經性疼痛為代表的難治性疼痛的發病機制尚未正確解明，在非甾體系抗炎癥劑(NSAIDs)、嗎啡無效時沒有治療方法。所以，對患者及其親朋的身心帶來極重的負擔。神經性疼痛多由末梢神經或中樞神經的損傷導致，例如，由手術的后遺癥、癌癥、脊髄損傷、帶狀皰疹、糖尿病性神經炎、三叉神經痛等引起。最近，井上等人使用可檢測到異常疼痛病(異常性疼痛)的、損傷了脊髄神經的動物模型，驗證了神經性疼痛中的P2X受體的參與。并且，報道了經由在脊髄的小膠質細胞中表達的P2X4受體誘發神經傷害性的異常疼痛(特別是異常性疼痛)。(非專利文獻6、非專利文獻7、專利文獻I)。所以，阻斷P2X4受體作用的物質被期待作為傷害性疼痛、炎癥性疼痛和神經性疼痛中的疼痛的預防劑或治療劑。專利文獻2中報道了下述 通式(A)所示的苯并呋喃-1，4-二氮雜 -2-酮衍生物具有P2X4受體拮抗作用， [化I]
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.07.13 JP 2010-1591861.下述通式(I)所示的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽， [化I]2.下述通式(II)所示的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽， [化4]3.權利要求2所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R11為氫原子、碳原子數I 8的烷基、碳原子數2 8的烯基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基、鹵素原子、羥基、氨基、碳原子數I 8的烷基氨基、碳原子數2 8的二烷基氨基、或碳原子數2 8的酰基氨基。4.權利要求2或3所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R12為氫原子、碳原子數I 8的烷基、碳原子數I 8的烷氧基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷氧基、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、氨基、碳原子數I 8的烷基氨基、碳原子數2 8的二烷基氨基、碳原子數2 8的酰基氨基或被I 3個鹵素原子取代的碳原子數2 8的酰基氨基。5.權利要求2 4所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R13為氫原子、碳原子數I 8的烷基、或被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基。6.權利要求2 5所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R14和R15可以相同或不同，為氫原子、碳原子數I 8的烷基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基。7.權利要求2 6所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R16為氫原子、碳原子數I 8的烷基、碳原子數2 8的烯基、碳原子數I 8的烷氧基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷氧基、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、氨基、碳原子數I 8的烷基氨基、碳原子數2 8的二燒基氣基、或可具有取代基的雜環基。8.權利要求2 6所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R16為可具有選自碳原子數I 8的烷基、碳原子數I 8的烷氧基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷氧基、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、氨基、碳原子數I 8的烷基氨基和碳原子數2 8的二烷基氨基中的取代基的四唑基、三唑基、吡啶基、吡唑基、噁二唑基、異噁唑基、吡咯基、吡咯烷基、咪唑基、噁唑基或噻唑基。9.權利要求2 6所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，R16為可具有選自碳原子數I 8的烷基、碳原子數I 8的烷氧基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷基、被I 3個鹵素原子取代的碳原子數I 8的烷氧基、鹵素原子、羥基、氰基和氨基中的取代基的四唑基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噁唑基或噻唑基。10.權利要求2 9所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，11.權利要求2 10所述的二氮雜衍生物或其藥理學上可接受的鹽，其中，12.權利要求2 11所述...
【專利技術屬性】
技術研發人員：佐久間詔悟，荒井勝彥，小林邦夫，渡邊義一，今井利安，井上和秀，
申請(專利權)人：日本化學醫藥株式會社，
類型：
國別省市：
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