【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物及其制備方法。
技術介紹
1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物是一類新型的具有巨大開發價值的化合物。以三氮唑為母核的化合物具有廣泛的潛在應用價值，是目前許多藥物、除草劑和殺蟲劑等化合物的重要中間體，也是很多藥物分子中主要的藥效基團。在申請人的第201210304112.7號專利申請中詳細描述了 2_取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的制備方法。然而，本領域缺少制備1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的方法。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種新型的1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物及其制備方法。為了實現上述專利技術目的，本專利技術采用的技術方案如下:一種1-取代-5-氯-2H-1，2，3_三氮唑_4_羧酸衍生物，具有下式I所示的結構:
【技術保護點】
一種1?取代?5?氯?2H?1,2,3?三氮唑?4?羧酸衍生物，其特征在于，具有下式I所示的結構：式I其中，R表示烷基、芳基、芳烷基、環烷基、環烷基烷基、雜芳基、雜芳基烷基或雜環烷基。FDA00002727926800011.jpg
【技術特征摘要】
2012.12.14 CN PCT/CN2012/0017041.一種1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物，其特征在于，具有下式I所示的結構:2.—種權利要求1所述的1-取代-5-氯-2H-1，2，3-三氮唑-4-羧酸衍生物的制備方法，其特征在于，包含以下步驟: 1)將下式II所示化合物溶于第一有機溶劑，冷卻至-78 (TC，加入第一格氏試劑，攪拌0.5^2小時；通入氯氣或加入氯化劑，攪拌5 30分鐘，升溫至室溫，用飽和氯化銨水溶液或鹽酸溶液淬滅后，用第二有機溶劑萃取；得到的第一萃取液經干燥后減壓濃縮至干，得到的第一濃縮物經第一次重結晶得到如下式III所示的1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑；3.根據權利要求2所示的制備方法，其特征在于，步驟I)中，所述式II所示化合物與第一有機溶劑的質量體積比為1: 2 20;所述式II所示化合物與第一格氏試劑的摩爾比為1: 0.8 1.5;所述式II所示化合物與氯氣或氯化劑的摩爾比為1:廣10。4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟I)中，所述第一有機溶劑是乙醚、四氫呋喃、1，4-二氧六環或甲基四氫呋喃；所述第一格氏試劑是異丙基氯化鎂或者異丙基氯化鎂-氯化鋰復合物；所述氯化劑包括N-氯代丁二酰亞胺和1，3- 二氯-5，5- 二甲基海因。5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中，所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑與第三有機溶劑的質量體積比為1: 2 20 ;所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑與第二格氏試劑的摩爾比為1: 0.8 1.5 ;所述1-取代-4-溴-5-氯-1H-1，2，3-三氮唑與二氧化碳的摩爾比為1: 10。6.根據權利要求5所述的制備方法，其...
【專利技術屬性】
技術研發人員：江岳恒，闕利民，蔡彤，
申請(專利權)人：雅本化學股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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