【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類1，2，3-三唑-氨基二硫代甲酸酯-脲復(fù)合體、它們的制備方法及其作為一類新的抗腫瘤藥物先導(dǎo)化合物的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
拼合原理是指將兩種或者兩種以上的藥物結(jié)構(gòu)通過共價(jià)鍵連接起來拼合在一個(gè)分子內(nèi)，或?qū)煞N或者兩種以上的效基團(tuán)兼容在一個(gè)分子中，新形成的分子稱之為復(fù)合體或者雜交分子，新形成的復(fù)合體可以兼具兩者的性質(zhì)，強(qiáng)化藥理作用，減小各自相應(yīng)的毒副作用。拼合藥物可以與多個(gè)不同受體作用、或同一個(gè)受體的不同位點(diǎn)作用，或與多個(gè)不同的酶作用，從而減少藥物耐藥性的發(fā)生。由于應(yīng)用已知療效的藥物或者藥效基團(tuán)拼合新藥，不難預(yù)測(cè)出拼合出的新藥的藥理活性，這就使新藥研發(fā)具有一定的目的性和基礎(chǔ)，從而縮短了新藥研發(fā)的進(jìn)程。拼合原理已經(jīng)成為藥物研發(fā)的重要策略之一，作為發(fā)現(xiàn)新藥的有效手段，成功地應(yīng)用在多種藥物的合成中。I, 2，3-三氮唑由于其多種有趣的生物活性，例如抗菌，抗炎，抗過敏，抗結(jié)核，抗HIV以及簡(jiǎn)便的合成而 引起了藥物化學(xué)家的廣泛關(guān)注。最近，其在抗腫瘤藥物先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)中的應(yīng)用受到越來越多的關(guān)注。多個(gè)研究小組將1，2，3-三唑和其他藥效基團(tuán)進(jìn)行拼合，合成得到了一些具有優(yōu)秀抗腫瘤活性的化合物。許多上市的藥物結(jié)構(gòu)中都具有1，2，3-三氮唑結(jié)構(gòu)片段，如抗腫瘤藥物羧胺三唑(式I) (M.J. Soltis, H.J. Yeh, K. A.Cole. etc. Drug Me tab. Dispos. 1996，24，799-806)。目前，已有大量的文獻(xiàn)報(bào)道了氨基二硫代甲酸酯類化合物的抗腫瘤活性。1995年，Mehta，R. G.等人從十字花科植...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1,2,3?三唑?氨基二硫代甲酸酯?脲復(fù)合體，其特征在于，具有通式(I)所示結(jié)構(gòu)：????????????????????????????????????????????????????????????????????????R1為H，不同位置的單取代C1?C5的烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或多取代的氟、多取代的氯、多取代溴、多取代的甲氧基；R2為H或甲基；R3為C1?C6的烷基或芐基。333721dest_path_image001.jpg
【技術(shù)特征摘要】
1.1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酯-脲復(fù)合體，其特征在于，具有通式(I)所示結(jié)構(gòu)2.如權(quán)利要求1所述的1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酷-脲復(fù)合體，其特征在于，優(yōu)選も為11，不同位置的單取代(1-05的烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或多取代的氟、多取代的氯、多取代溴、多取代的甲氧基；R2為H或甲基；R3為C2-C6的烷基或芐基。3.如權(quán)利要求2所述的1，2，3-三唑-氨基ニ硫代甲酸酷-脲復(fù)合體，其特征在于，優(yōu)選如下化合物1-1 =R1 = P-Y, R2=H, R3=(CH3)2CH-的衍生物；1-2 =R1 = ir-V, R2=CH3, R3=CH3CH2-的衍生物；1-3 =R1 = o-F, R2=H, R3=(CH3)3C-的衍生物；1-4 =R1 = p-Cl, R2=CH3, R3=CH3CH2-的衍生物；1-5 =R1 = /^CH3, R2=H, R3=(CH3)2CH-的衍生物；1-6 =R1 = /^OCH3, R2=H, R3=CH3CH2...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：劉宏民，段迎超，趙兵，鄭甲信，李娟，王盟盟，葉先煒，王俊巍，景颯，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：鄭州大學(xué)，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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