【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及以中藥一枝蒿中分離得到的單體化合物一枝蒿酮酸為先導化合物所合成的一系列新的一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物，該類衍生物經活性檢測部分化合物具有抗甲型流感病毒感染的藥物用途，大部分化合物具有抗乙型流感病毒感染的藥物用途。
技術介紹
—枝蒿酮酸是從中藥新疆一枝蒿中分離出的一種愈創木烷型倍半萜類化合物，研究表明一枝蒿酮酸對乙型流感病毒具有一定的抑制活性。含雜環化合物具有廣泛的生物活性，最近發表在國際藥物化學期刊上的一篇文章就報道了含1，2，3-三氮唑化合物具有抗流感病毒的活性。而雜環類衍生物的合成方法很多，可以簡便地合成不同的雜環化合物。因此設計合成了一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物，并進行了初步的抗流感病毒活性篩選。本專利技術將雜環引入到一枝蒿酮酸分子中，合成了一系列一枝蒿酮酸含雜環衍生物，合成快速簡單。
技術實現思路
本專利技術的目的在于，提供一種一枝蒿酮酸雜環衍生物及其制備方法和用途，該類衍生物中三氮唑雜環衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸和氨基丙炔反應得到含有端基炔的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，然后在硫酸銅和維生素C鈉的催化下得到的，該方法反應條件溫和，實驗步驟簡捷。本專利技術所述的部分化合物具有抗甲型流感病毒感染的藥物用途，大部分化合物具有抗乙型流感病毒感染的藥物用途。本專利技術所述的一種一枝蒿酮含雜環衍生物，其結構如通式(I)
【技術保護點】
一種一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物，其特征在于該衍生物的結構如通式（I）n為0?10；R為苯基、取代苯基、雜環基、取代雜環基、烷基、取代烷基、環烷基或取代環烷基。FDA00002804282100011.jpg
【技術特征摘要】
1.一種一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物，其特征在于該衍生物的結構如通式(I)2.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸含雜環酰胺衍生物的制備方法，其特征在于按下列步驟進行: a、將一枝蒿酮酸溶解在二氯甲烷中，冰浴下加入1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺鹽酸鹽，1-羥基苯并三氮唑和4- 二甲氨基吡啶，滴加氨基丙炔，室溫攪拌過夜，加入IOml二氯甲烷，用飽和碳酸氫鈉溶液和水分別洗3次，用無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，將殘留物采用柱層析梯度洗脫，洗脫劑為二氯甲烷和甲醇，得到中間體N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺； b、將步驟a得到的N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺和有機疊氮化物溶于IOml二氯甲烷中，滴加含有硫酸...
【專利技術屬性】
技術研發人員：阿吉艾克拜爾·艾薩，賀耀武，董長治，趙江瑜，
申請(專利權)人：中國科學院新疆理化技術研究所，
類型：發明
國別省市：
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