【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種簡便合成4H-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物的新方法。
技術(shù)介紹
4H-苯并吡喃環(huán)母核的衍生物具有豐富的生物活性，具有多種生理活性和藥理活性，如抗發(fā)育不良、能降低腦內(nèi)和外周血管阻力，降低血壓，改善腦循環(huán)與冠狀循環(huán)，促進(jìn)缺血心肌的側(cè)枝循環(huán)、治療過敏性氣管炎、抗菌、抗癌、降血糖以及治療糖尿病等。多年來，在這一領(lǐng)域人們進(jìn)行了大量的研究工作，苯并吡喃衍生物的合成及其在藥理學(xué)方面的研究工常活躍，人們通過各種方法合成了許多·高效低毒的藥用化合物。然而目前苯并吡喃環(huán)母核的傳統(tǒng)合成方法主要是以水楊醛、乙酸酐和乙酸鈉為原料通過Perkin反應(yīng)或Knoevernagel縮合反應(yīng)獲得。同時以路易斯酸或無機(jī)酸為催化劑，存在多步反應(yīng)、操作繁瑣、反應(yīng)條件距離、催化劑用量大等諸多缺點(diǎn)。而且獲得的產(chǎn)物為不飽和的苯并吡喃化合物，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)不易·修飾。這里，我們專利技術(shù)了一種路易斯酸催化以水楊醛或水楊醛衍生物為原料和β - 二羰基類化合物或β -位具有吸電子基團(tuán)的羰基類化合物發(fā)生分子間環(huán)化反應(yīng)，來構(gòu)建4Η-苯并吡喃環(huán)母核的方法。與此前報道的苯并吡喃環(huán)母核的構(gòu)建方法相比，該方法的一個顯著特點(diǎn)是引入了一個部分飽和的吡喃環(huán)結(jié)構(gòu)，還原了醛基官能團(tuán)。此外，水楊醛或水楊醛衍生物和β_二羰基類化合物或β_位具有吸電子基團(tuán)的羰基類化合物均為易得的原料，而構(gòu)建出的產(chǎn)物則具有類天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)以及潛在的生物和藥物活性，在藥物先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)中可能具有潛在的應(yīng)用。據(jù)我們所知，通過一步合成方法來來構(gòu)建4Η-苯并吡喃環(huán)母核的方法還未見報道。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的之一在于，提供一種4Η-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物，其結(jié)構(gòu)如式I所示
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種合成4H?苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物，其結(jié)構(gòu)如式I所示：式I中，R1，R2和R3分別獨(dú)立選自：氫或C1～C6直鏈或支鏈的烷基，C3～C8環(huán)烷基，C2～C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、鹵素、硝基、酯基、酰胺基、三氟甲基或氰基中一種，且其中至少有兩個互為不同。FSA00000592066900011.tif
【技術(shù)特征摘要】
1.一種合成4H-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物，其結(jié)構(gòu)如式I所示2.如權(quán)利要求1所述的4H-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物，其特征在于，R1可以為氫或Cl C6直鏈或支鏈的烷基，C3 C8環(huán)烷基，C2 C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基等給電子或吸電子基團(tuán)；R2可以為酯基、酰胺基，硝基、氰基；R3可以為氫、Cl C6直鏈或支鏈的烷基，C2 C8烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、酰基或燒氧擬基。3.如權(quán)利I 2要求的4H-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物，其特征在于，在制備過程中采用了合適的催化劑，使制備條件非常簡單，操作容易且達(dá)到了 100%的原子經(jīng)濟(jì)性。4.制備如權(quán)利要求1 4中任意一項(xiàng)所述的4H-苯并吡喃環(huán)雜環(huán)化合物的方法，其特征在于，所說的制備方法是在路易斯...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：王飛軍，屈明亮，陳鋒，李升可，施敏，
申請(專利權(quán))人：王飛軍，屈明亮，陳鋒，
類型：發(fā)明
國別省市：
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