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    一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法技術(shù)

    技術(shù)編號:8588778 閱讀:251 留言:0更新日期:2013-04-18 02:15
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,該方法不需要使用溶劑,克服了傳統(tǒng)工藝上后處理復(fù)雜、成本昂貴、產(chǎn)品純度不高的缺點(diǎn),縮短了反應(yīng)時(shí)間,利于工業(yè)大生產(chǎn)的需要。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及制藥領(lǐng)域,具體涉及。
    技術(shù)介紹
    酒石酸托特羅定(Tolterodine Tartrate,結(jié)構(gòu)式I),化學(xué)名為(R)-N, N-二異丙基-3- (2-羥基-5-甲基苯基)-3苯基丙胺L- (+)酒石酸鹽

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
    一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,包括:步驟1:肉桂醇、二氯亞砜反應(yīng),得到產(chǎn)物肉桂基氯;步驟2:肉桂基氯、二異丙胺、碘化物和堿反應(yīng),得到產(chǎn)物N,N?二異丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺;步驟3:N,N?二異丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺、對甲苯酚、對甲苯磺酸反應(yīng),得到外消旋托特羅定;步驟4:外消旋托特羅定、酒石酸、無水乙醇反應(yīng),得到托特羅定L?(+)酒石酸鹽。

    【技術(shù)特征摘要】
    1.一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,包括步驟1:肉桂醇、二氯亞砜反應(yīng),得到產(chǎn)物肉桂基氯;步驟2 :肉桂基氯、二異丙胺、碘化物和喊反應(yīng),得到廣物N, N-二異丙基-3-苯基-2-丙烯基_1_胺;步驟3 N, N- 二異丙基-3-苯基-2-丙烯基-1-胺、對甲苯酚、對甲苯磺酸反應(yīng),得到外消旋托特羅定;步驟4 :外消旋托特羅定、酒石酸、無水乙醇反應(yīng),得到托特羅定L-(+)酒石酸鹽。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,碘化物為碘化鉀、碘化鈉中的一種。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,碘化物為碘化鉀。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,堿為無水碳酸鉀、無水碳酸鈉、碳酸氫鈉...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:王建軍楊如肖鴻江曉漫
    申請(專利權(quán))人:珠海保稅區(qū)麗珠合成制藥有限公司
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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