【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及制藥領(lǐng)域,具體涉及。
技術(shù)介紹
酒石酸托特羅定(Tolterodine Tartrate,結(jié)構(gòu)式I),化學(xué)名為(R)-N, N-二異丙基-3- (2-羥基-5-甲基苯基)-3苯基丙胺L- (+)酒石酸鹽
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,包括:步驟1:肉桂醇、二氯亞砜反應(yīng),得到產(chǎn)物肉桂基氯;步驟2:肉桂基氯、二異丙胺、碘化物和堿反應(yīng),得到產(chǎn)物N,N?二異丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺;步驟3:N,N?二異丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺、對甲苯酚、對甲苯磺酸反應(yīng),得到外消旋托特羅定;步驟4:外消旋托特羅定、酒石酸、無水乙醇反應(yīng),得到托特羅定L?(+)酒石酸鹽。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,包括步驟1:肉桂醇、二氯亞砜反應(yīng),得到產(chǎn)物肉桂基氯;步驟2 :肉桂基氯、二異丙胺、碘化物和喊反應(yīng),得到廣物N, N-二異丙基-3-苯基-2-丙烯基_1_胺;步驟3 N, N- 二異丙基-3-苯基-2-丙烯基-1-胺、對甲苯酚、對甲苯磺酸反應(yīng),得到外消旋托特羅定;步驟4 :外消旋托特羅定、酒石酸、無水乙醇反應(yīng),得到托特羅定L-(+)酒石酸鹽。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,碘化物為碘化鉀、碘化鈉中的一種。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,碘化物為碘化鉀。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的無溶劑合成酒石酸托特羅定的方法,其特征在于所述步驟2中,堿為無水碳酸鉀、無水碳酸鈉、碳酸氫鈉...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:王建軍,楊如,肖鴻,江曉漫,
申請(專利權(quán))人:珠海保稅區(qū)麗珠合成制藥有限公司,
類型:發(fā)明
國別省市:
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