喹嗪烷和吲嗪烷衍生物制造技術

本發明專利技術涉及通式I-A或I-B的化合物，其中X是鍵或-CH2-基團；R1，R2和R3彼此獨立地是氫、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷基或S-低級烷基；或者其藥用酸加成鹽、外消旋混合物、或它對應的對映異構體和/或光學異構體。已發現通式I-A和I-B的化合物是甘氨酸轉運蛋白1(GlyT-1)的良好抑制劑，并且它們具有相對于甘氨酸轉運蛋白2(GlyT-2)抑制劑的良好選擇性，適用于治療神經性和神經精神病癥。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】喹嗪烷和吲嗪烷衍生物本專利技術涉及通式I-A或I-B的化合物權利要求1.一種通式I-A或I-B的化合物，2.一種式I-A的化合物，其中X是CH2。3.根據權利要求2的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- ((1S，R ；9aR, S)-I-苯基-八氫-喹嗪-I-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。4.一種式I-A的化合物，其中X是鍵。5.根據權利要求4的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- ((8S，R ；8aR, S) -8-苯基-八氫-吲嗪-8-基)_4_三氟甲基-苯甲酰胺。6.一種式I-B的化合物，其中X是CH2。7.根據權利要求6的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- (3-苯基-八氫-喹嗪-3-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。8.一種式I-B的化合物，其中X是鍵。9.根據權利要求8的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氫-吲嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非對映異構體I)或2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氫-Π引嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非對映異構體2) ο10.一種用于制備如權利要求I中公開的式I-A或I-B的化合物及其藥用鹽的方法，所述方法包括 a)使下式的化合物11.根據權利要求10的方法制備的根據權利要求I至9中任一項的化合物。12.根據權利要求I至9中任一項的式I-A或I-B的化合物，用作治療活性物質。13.根據權利要求I至9中任一項的式I-A或I-B的化合物，用于治療或預防精神病，疼痛，記憶和學習功能障礙，注意缺陷，精神分裂癥，癡呆癥或阿爾茨海默病。14.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據權利要求I至9中任一項的化合物和治療惰性載體。15.根據權利要求I至9中任一項的化合物用于治療或預防精神病，疼痛，記憶和學習功能障礙，注意缺陷，精神分裂癥，癡呆癥或阿爾茨海默病的用途。16.根據權利要求I至9中任一項的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療或預防精神病，疼痛，記憶和學習功能障礙，注意缺陷，精神分裂癥，癡呆癥或阿爾茨海默病。17.一種用于治療或預防精神病，疼痛，記憶和學習功能障礙，注意缺陷，精神分裂癥，癡呆癥或阿爾茨海默病的方法，所述方法包括給藥有效量的如權利要求I至9中任一項所限定的化合物。18.如上所述的專利技術。全文摘要本專利技術涉及通式I-A或I-B的化合物，其中X是鍵或-CH2-基團；R1，R2和R3彼此獨立地是氫、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷基或S-低級烷基；或者其藥用酸加成鹽、外消旋混合物、或它對應的對映異構體和/或光學異構體。已發現通式I-A和I-B的化合物是甘氨酸轉運蛋白1(GlyT-1)的良好抑制劑，并且它們具有相對于甘氨酸轉運蛋白2(GlyT-2)抑制劑的良好選擇性，適用于治療神經性和神經精神病癥。文檔編號A61P25/00GK102947301SQ201180030484 公開日2013年2月27日 申請日期2011年6月17日 優先權日2010年6月22日專利技術者薩賓·克爾茨維斯基, 伊曼紐爾·皮納德 申請人:霍夫曼-拉羅奇有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：薩賓·克爾茨維斯基，伊曼紐爾·皮納德，
申請(專利權)人：霍夫曼拉羅奇有限公司，
類型：
國別省市：