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    一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途制造技術

    技術編號:8364083 閱讀:207 留言:0更新日期:2013-02-27 21:57
    本發明專利技術公開了一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途,荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式為C18H17F3O4,熔點為177-178℃,其比旋度為本發明專利技術還公開了它的提取方法,以及在制備抗感冒病毒藥物中的應用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及 一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途,屬于藥物制劑

    技術介紹
    荊芥內酯(CltlH14O3)為由中藥材荊芥中提取而得的一種單萜內酯,,為無色粒晶(乙酸乙酯),mp :188 189°C。TLC顯紅色(10%硫酸乙醇),分子式為CltlH14O3,其結構式為權利要求1.荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯,具有如下結構2.一種如權利要求I所述的荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯的制備方法,其特征是包括如下步驟 Α.取荊芥內酯,對三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶適量,此三種物質物質的量比例為O. 5 I. 5 I. 5 2. 5 O. 5 I. 5,置于反應容器中,加入二氯甲烷,攪拌使其完全溶解,加入N,N’ - 二環己基碳二亞胺或I- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽,此兩種物質物質的量是荊芥內酯的I. 5 2. 5倍,于室溫反應,TLC檢驗反應終點,得反應液; B.將A步驟所得反應液,滴加甲醇使溶液澄清,加入硅膠,減壓蒸餾溶劑至干,得硅膠混合樣; C.將B步驟所得硅膠混合樣裝柱進行柱層析,用體積配比為4 7: I的石油醚-乙酸乙酯進行洗脫,收集含有荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯的流份,合并后減壓回收洗脫液,可得荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯白色結晶性粉末。3.如權利要求2所述的荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯的制備方法,其特征是,步驟A中荊芥內酯,對三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶三種物質物質的量比例為I : 2 I;加入的N,N’ - 二環己基碳二亞胺或I-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽,此兩種物質物質的量是荊芥內酯的2倍;步驟C中石油醚-乙酸乙酯的體積配比為5 I。4.如權利要求I所述的荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯在制備抗流感病毒藥物中的應用。全文摘要本專利技術公開了一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途,荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式為C18H17F3O4,熔點為177-178℃,其比旋度為本專利技術還公開了它的提取方法,以及在制備抗感冒病毒藥物中的應用。文檔編號A61K31/365GK102942544SQ201210523879公開日2013年2月27日 申請日期2012年12月7日 優先權日2012年12月7日專利技術者張麗, 李念光, 姚衛峰, 丁安偉, 包貝華, 陳佩東 申請人:南京中醫藥大學本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯,具有如下結構:FSA00000819405800011.tif

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:張麗李念光姚衛峰丁安偉包貝華陳佩東
    申請(專利權)人:南京中醫藥大學
    類型:發明
    國別省市:

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