【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一類具有抗腫瘤活性的去氫表雄酮D環并噻唑環亞胺類及亞胺還原類化合物、合成方法及其在抗腫瘤方面的應用，屬于藥物化學領域。
技術介紹
根據世界衛生組織統計，癌癥是一個世界性的主要死亡原因，世界范圍內因癌癥而死亡的人數呈現逐年增加的態勢，預計到2030年，全球癌癥死亡人數將增加45%。但由于現有抗腫瘤藥物存在著毒副作用大，耐藥性等缺點，深入研究高效低毒且與現有抗腫瘤藥物沒有耐藥性的新型抗腫瘤藥物已成為非常重要且急迫的課題。留體作為一類環戊烷多氫菲類化合物，普遍存在于動植物組織內，其在維持生命、調節性功能、對機體發育、免疫調節、皮膚疾病治療及生育控制方面有著明確的作用。隨著有機化學及藥物化學領域的發展，基于留體的化學結構修飾已成為近年來研究的熱點，其生物活性范圍也不再局限于傳統的激素類藥理活性如蛋白同化作用、抗炎、拮抗雄激素、避孕等，逐漸表現出抗癌、抗菌等生理活性，如抗腫瘤藥物阿比特龍(Abiraterone)已應用于難治性前列腺癌的臨床治療(參見J.Med.Chem 2003, 46，2345-2351)。噻唑結構單元作為活性基團，廣泛存在于天然和人工合成具有藥理活性的化合物中，如Epothilone、Dasatinib具有較好的抗癌活性(參見Prog Heterocycl Chem:Elsevier; 2011.p.259-307 ；Expert Opinion on Investigational Drugs.2005; 14:89-91)，其中TMC435350作為抗病毒藥物正在進行臨床研究(參見Antimicrob AgentsChemo...
【技術保護點】
去氫表雄酮D環并噻唑環亞胺類及亞胺還原類化合物，其特征在于，具有如下結構通式：其中R為苯基取代的C2?3烴基，苯基，羥基取代的苯基，C?1??3烷基取代的苯基，甲氰取代的苯基，單取代或多取代的甲氧基苯基，單取代或多取代的鹵代苯基，萘基，噻吩基，吡咯基，吡啶基，呋喃基。518943dest_path_image001.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉宏民，張寶樂，張恩，鄭甲信，龐露蘋，李亞飛，
申請(專利權)人：鄭州大學，
類型：發明
國別省市：
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