【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及抗生素的合成
,具體涉及一種動物專用頭孢類抗生素硫酸頭孢喹肟的化學合成方法。
技術介紹
硫酸頭孢喹肟(CefquinomeSulfate)的化學名稱為(6R,7R) _7_-3-(5,6,7,8-四氫喹啉基-1-甲基)_8_氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環辛-2-烯-2-羧基單硫酸鹽,化學結構式如下所示,分子量為626.7,性狀為類白色或淺黃色結晶粉末,易溶于水,微溶于乙醇,難溶乙醚和氯仿。權利要求1.,其步驟如下:以7-氨基頭孢烷酸為起始原料,在少量三甲基碘硅烷催化下首先與六甲基二硅胺烷作用,得到氨基和羧基被保護的7-氨基頭孢烷酸;然后氨基和羧基被保護的7-氨基頭孢烷酸在縛酸劑N,N- 二乙基苯胺存在下與三甲基碘娃燒和5,6,7,8-四氫喹啉作用,一鍋法合成中間體7-氨基頭孢喹廂;7-氨基頭孢喹肟再和AE-活性酯反應,通過酰化和成鹽反應,制得硫酸頭孢喹肟。2.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于,步驟如下: A.7-氨基頭孢喹廂的合成 將7-氨基頭孢烷酸置于二氯甲烷中,加入7-氨基頭孢烷酸投料摩爾量廣3倍的六甲基二硅胺烷、0.ΟΓΟ.05倍的三甲基碘硅烷,回流l 3h,得到棕色反應液,冷卻至0°C,加入7-氨基頭孢烷酸投料摩爾量2倍的N,N- 二乙基苯胺和f 2倍的三甲基碘硅烷,保溫反應4h,得到深褐色反應液,再滴加7-氨基頭孢烷酸投料摩爾量的Γ3倍的5,6,7,8-四氫喹啉,再經酸解得到7-氨基頭孢喹肟; B.硫酸頭孢喹肟的合成 將步驟A中所得的7-氨基頭孢喹肟與f 3倍摩爾量的AE-活性酯置于N,N- 二甲基甲酰胺和去離 ...
【技術保護點】
一種硫酸頭孢喹肟的化學合成方法,其步驟如下:以7?氨基頭孢烷酸為起始原料,在少量三甲基碘硅烷催化下首先與六甲基二硅胺烷作用,得到氨基和羧基被保護的7?氨基頭孢烷酸;然后氨基和羧基被保護的7?氨基頭孢烷酸在縛酸劑N,N?二乙基苯胺存在下與三甲基碘硅烷和5,6,7,8?四氫喹啉作用,一鍋法合成中間體7?氨基頭孢喹肟;7?氨基頭孢喹肟再和AE?活性酯反應,通過酰化和成鹽反應,制得硫酸頭孢喹肟。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:張衛元,薛克友,劉潔,沈華,李崢嶸,葛健,陳翠蘭,李碩,張翠平,魏彪,唐萬勇,肖飛,鄭春紅,郝康,秦堃,毛鵬,阮夏冰,
申請(專利權)人:武漢回盛生物科技有限公司,
類型:發明
國別省市:
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