【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥
，涉及一種吲哚類化合物及其作為Hiv-1逆轉錄酶抑制劑的應用。
技術介紹
獲得性免疫缺陷病綜合癥(AIDS)在世界和我國流行，是引起全球范圍死亡的重大流行疾病。世界衛士組織最近的數據表明全球大約有三百萬人已經死于艾滋病，目前仍有三千萬的患者正在與艾滋病進行抗爭。因此高效價廉的治療藥物的研制仍是防治艾滋病的當務之急。人免疫缺陷性病毒I型(HIV-1)是引起獲得性免疫缺陷綜合癥的致病因子，該病毒感染宿主后，主要利用逆轉錄酶，整合酶和蛋白酶完成其復制周期。因為艾滋病毒在復制過程中，不斷產生變異，因此給藥物的開發和疫苗的研制帶來了巨大的挑戰。目前臨床上主要采用不同作用機制的幾種藥物組合使用，即高效抗逆轉錄病毒療法。高效抗逆轉錄病毒療法的推廣使用有效緩解了患者的病情，延長了艾滋病人的平均壽命，但其治療費用較高，長期使用產生了難以忍受的不良反應和耐藥性。目前我們仍然缺乏有效的抗艾滋病疫苗，高效價廉的治療藥物的研制仍是防治艾滋病的當務之急。根據作用靶點不同，可以將上市的艾滋病藥物分為:逆轉錄酶抑制劑，整合酶抑制齊U，蛋白酶抑制劑，進入抑制劑。其中，逆轉錄酶抑制劑在艾滋病的治療中占有重要的地位，其作用靶點為HIV-1的逆轉錄酶(RT)。根據作用機制的不同，可以將逆轉錄酶抑制劑分為核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTs)和非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTS)。核苷類逆轉錄酶抑制劑通過與病毒復制過程中正常的核苷酸底物進行競爭，被摻入病毒的逆轉錄產物中，從而終止病毒基因組的延伸。非核苷類逆轉錄酶抑制劑通過作用距離催化中心大約10 A的疏水口袋，通過異構作用調...
【技術保護點】
一種吲哚類化合物，具有如下通式所示的結構：其中，R1為H、2?Me、4?OH、4?NO2、4?COOMe、5?CHO、5?CN、5?F、5?Br、5?Cl、5?NO2、5?COOMe或6?F；R2為Me或Et；R3為H、Boc、Me或異戊基。FDA00002903694200011.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：吳叔文，周海兵，田波，董春娥，歐陽文杰，韓欣，
申請(專利權)人：武漢大學，
類型：發明
國別省市：
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