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    一種苯并氮氧雜卓類抗生素及其制備方法技術

    技術編號:8676876 閱讀:352 留言:0更新日期:2013-05-08 19:41
    本發明專利技術涉及一種苯并氮氧雜卓類抗生素,其化學分子式為C10H11NO3,其化學結構式如下式(I)所示:式(I)進一步地,本發明專利技術涉及制備該化合物的生物合成方法以及四種化學合成方法。進一步地,本發明專利技術還涉及該化合物抑制多種人畜病原細菌和農作物病原細菌的用途。該化合物是國內外未報道過的新化合物,具有全新的苯并氮氧雜卓分子結構。其可以通過微生物發酵制備,也可以通過人工化學合成制備。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于抗生素領域,具體涉及。
    技術介紹
    自1929年發現醫用抗生素青霉素(penicillin)、1958年發現農用抗生素滅瘟素S(Blasticidin-S)以來,迄今全世界已發現4000多種抗生素,在人畜疾病防控及農業有害生物防治方面發揮了重要的作用,推動了人類文明和科學技術的進步。任何一種抗生素隨著被推廣使用,其靶標病原菌很快就會產生明顯的抗藥性,因此迫切需要不斷研究開發出新的抗生素,特別是具有全新分子結構的抗生素。
    技術實現思路
    本專利技術的目的是提供一種苯并氮氧雜卓類抗生素,其化學分子式為CltlH11NO3,其化學結構式如下式(I)所示:

    【技術保護點】
    一種苯并氮氧雜卓類抗生素,其化學分子式為C10H11NO13,其化學結構式如下式(I)所示:式(I)。FSA00000847195600011.tif

    【技術特征摘要】
    1.一種苯并氮氧雜卓類抗生素,其化學分子式為CltlH11NO13,其化學結構式如下式(I)所示:2.一種制備上述權利要求1所述的式(I)的苯并氮氧雜卓類抗生素的生物合成方法,其特征在于包括如下步驟: 步驟一:發酵 (1)發酵菌種:發酵菌株是在中國山東半島農藥污染地區采集土樣,在實驗室分離培養獲得,鑒定為雅加達鏈霉菌(Sereptomyces djakartensis);該菌株已在中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心保藏,保藏日期為2012年11月13日,保藏登記號為CGMCCN0.6817 ; (2)斜面培養:采用淀粉酪素培養基于IXlO5帕下滅菌30min,接菌后28-32°C培養4-5d ;所述淀粉酪素培養基由如下組分組成:可溶性淀粉10.0g,磷酸氫二鉀2.0g,硝酸鉀,2.0g,氯化鈉2.0g,酪蛋白0.3g,7水硫酸鎂0.05g,碳酸鈣0.02g, 7水硫酸亞鐵0.0lg,瓊脂,20.0g 蒸餾水 1000ml, PH 值 7.2-7.4 ; (3)種子培養:將種子培養基分裝于250ml三角瓶,每瓶20-100ml,于IX IO5帕下滅菌30min ;用無菌水將斜面上孢子洗下制成孢子懸浮液,使其濃度為I X IO6-X IO7個/ml ;每瓶加0.5-2.0ml孢子懸浮液,置于轉速為150-180r/min的搖床上,28_32°C培養24_36h ;所述種子培養基由如下組分組成:小米10_30g加蒸懼水IOOOml煮沸15min后濾去米粒,加入葡萄糖15-30g,氯化鈉2-5g,蛋白胨2-10g,碳酸鈣0.2-0.8g,硫酸銨0.5-2.5g,PH值,7.2-7.4 ; (4)液體發酵:將發酵培養基分裝于250ml三角瓶,每瓶20-100ml,于IX IO5帕下滅菌30min ;接種量10% (V/V),置于轉速為150_240r/min的搖床上,28_32°C培養4_6d ;所述發酵培養基為小米10_30g加蒸餾水IOOOml煮沸15min后濾去米粒,加入葡萄糖15_30g,氯化鈉 2-5g,蛋白胨 2-10g,碳酸鈣 0.5-2.5g,硫酸銨 l_3g,PH 值 7.2-7.4 ; 步驟二:抗生素的分離 (1)將步驟一制得的發酵液經100-200目篩網過濾后,用HH)大孔吸附樹脂吸附,甲醇-水梯度洗脫; (2)將甲醇洗脫液濃縮后進行硅膠柱層析,以乙酸乙酯/甲醇(v/v) ,9: 1,8: 2,7: 3,6: 4和純甲醇依次洗脫,收集以乙酸乙酯/甲醇(v/v)9: I的流分,濃縮后放置過夜,析出抗生素粗結晶; (3)將上述粗結晶用制備高效液相色譜純化,得到式(I)所示的苯并氮氧雜卓抗生素純品。3.一種制備權利要求1所述的式(I)所示的苯并氮氧雜卓類抗生素的化學合成方法,其特征在于:4.一種制備權利要求1所述的式(I)所示的苯并氮氧雜卓類抗生素的化...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:吳文君張繼文魏少鵬張文娟
    申請(專利權)人:西北農林科技大學農藥研究所
    類型:發明
    國別省市:

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