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    一種藥物組合物及其制劑和用途制造技術

    技術編號:8673586 閱讀:179 留言:0更新日期:2013-05-08 12:42
    本發明專利技術屬于醫藥技術領域,本發明專利技術公開了(1S)-1-(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯基)-2,3-二氫化茚-5位酰胺倍半硫酸鹽與DNA烷基化交聯劑中氮芥類組成的藥物組合物;該藥物組合物是通過科學的實驗確定的。試驗證明,DAN烷基化交聯劑中氮芥類對化合物穩定性沒有任何影響,藥理學試驗證明,二者具有協同作用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于 醫藥
    ,具體涉及一種含有二氫化茚酰胺化合物的藥物組合物及其制劑和用途
    技術介紹
    癌癥(cancer),醫學術語亦稱惡性腫瘤(malignant neoplasm),是由控制細胞生長增殖機制失常而引起的疾病。癌癥是人類健康的大敵。據統計,在中國,從2007年起癌癥已經超過心血管疾病成為人類第一殺手。經典的治療癌癥藥物都是細胞毒性化療藥,例如順鉬(ci splat in),卡鉬(carboplatin),紫杉醇(paclitaxel),培美曲塞(pemetrexed),吉西他濱(gemcitabine)等,這些藥物不能專一性地作用于癌細胞,除了殺死癌細胞外,還能殺死正常細胞,導致頭發脫落,紅血球減少,嘔吐和體重下降等毒副作用。由于這個原因,這些藥物只能給到人體能夠承受的劑量和時間。在這樣的條件下,大部分癌細胞不能被殺死,只能被控制。一旦停藥后,癌細胞又開始繁殖,出現復發或擴散,導致死亡。隨著生物學的發展,近年來科學家們發現,引起癌癥的原因是基因的突變。突變的基因產生了一種蛋白質叫做蛋白激酶。這種蛋白激酶只存在于癌細胞里,不存在于正常細胞里。所以如果把這種蛋白激酶用一個小分子化合物給抑制了,癌細胞就不再繁殖了甚至死亡了,但正常細胞的生長不受影響。這種小分子化合物就可以作為新一代的抗癌藥,叫做靶向藥。靶向抗癌藥的特點是它能抑制癌細胞的增長甚至能殺死癌細胞,但不抑制正常細胞的增長或殺死正常細胞,其結果是毒副作用比經典的化療藥小,可長期服用。目前,國外制藥公司已經研制出來了幾個這樣的靶向抗癌藥,例如格列衛(gleevec)、易瑞沙(iressa)、特羅凱(tarceva)、和索坦(sutent)等,它們對治療各種癌癥都很有效,毒副作用比經典的抗癌藥小。專利W02010/072166A1公開了(IS)-1-(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯基)_2,3- 二氫化茚_5位酰胺倍半硫酸鹽屬于蛋白激酶抑制劑,可以用于治療各種癌癥。癌癥治療中聯合用藥的目的在于增強療效,減少不良反應的發生。根據抗腫瘤藥的作用機制和腫瘤細胞增殖動力學進行合理聯合用藥,是近年來治療腫瘤中的重要進展之一。隨著靶向抗癌藥物的深入研究,科研工作者希望將細胞毒性藥物和靶向抗癌藥聯合使用,以期解決上述問題。
    技術實現思路
    基于上述原因,申請人通過科學的試驗,研究確定化合物(1S)-1_(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯基)_2,3-二氫化茚-5位酰胺倍半硫酸鹽可以與DNA烷基化交聯劑中氮芥類進行組合,試驗證明,DNA烷基化交聯劑中氮芥類對化合物穩定性沒有任何影響,藥理學試驗證明,二者具有協同作用。本專利技術通過下述方案實現的。本專利技術所述化合物(IS) -1- (4-甲基哌嗪-1-基)-N- (4-甲基-3- [ (4-吡啶_3_基嘧啶-2-基)氨基]苯基)-2,3- 二氫化茚-5位酰胺倍半硫酸鹽結構式如下所示:本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    一種藥物組合物,其特征在于藥物組合物包括(1S)?1?(4?甲基哌嗪?1?基)?N?(4?甲基?3?[(4?吡啶?3?基嘧啶?2?基)氨基]苯基)?2,3?二氫化茚?5位酰胺倍半硫酸鹽和DNA烷基化交聯劑中氮芥類。

    【技術特征摘要】
    1.種藥物組合物,其特征在于藥物組合物包括(lS)-l-(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯基)_2,3-二氫化茚-5位酰胺倍半硫酸鹽和DNA烷基化交聯劑中氮芥類。2.據權利要求1所述的一種藥物組合物,其中(1S)-1_(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯基)_2,3-二氫化茚-5位酰胺倍半硫酸鹽與DNA烷基化交聯劑中氮芥類重量比為1-10:l-10o3.據權利要求1或2所述的一種藥物組合物,其中DNA烷基化交聯劑中氮芥類包括環磷酰胺。4.據權利要求1或2所述的一種藥物組合物,其中DNA烷基化交聯劑中氮芥類包括尿喃唳氮芥。...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:朱吉滿曹捷解菁雅楊艷朱希卓郭永起孫德杰
    申請(專利權)人:北京美迪康信醫藥科技有限公司哈爾濱譽衡藥業股份有限公司
    類型:發明
    國別省市:

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