N-乙酰-DL-亮氨酸，神經保護性和視網膜保護性藥物制造技術

本發明專利技術涉及一種藥物，其中的活性成分是亮氨酸，比如N-乙酰-DL-亮氨酸。該藥物被應用于眼部疾病或紊亂的預防和治療，特別是遺傳性視網膜營養不良、青光眼神經病、青光眼、黃斑變性、近視、老視、遠視、散光、以及誘導視覺功能下降和與年齡相關的生理性視力下降的所有眼科疾病或紊亂。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及藥物的生產，特別是神經保護性和視網膜保護性藥物(或藥品)的生產，該藥物用于預防和/或治療導致視網膜和視神經損傷的眼部疾病，這些疾病可導致視力(尤其是遠近視敏度、對比視覺、色覺和/或視野)損失。這些藥物至少含有一種是亮氨酸的活性成分，例如，N-乙酰-DL-亮氨酸。這種亮氨酸可與其他活性成分特別是雷米普利(Ramipril)或雷米普利拉(Ramiprilate)相結合。
技術介紹
本專利技術旨在提供用于預防和/或治療眼部疾病或紊亂的藥物，可改善視力功能，特別患有脈絡膜視網膜和/或視神經疾病病人的遠視敏度和/或近視敏度、對比視覺、色覺和/或視野。可提及的這些疾病或紊亂的例子有:-遺傳性視網膜營養不良，如:色素性視網膜病或施塔加特(Stargardt)病；-青光眼神經病和常見的青光眼；-與年齡相關的黃斑變性(ARMD)和近視性黃斑變性。本專利技術亦旨在提供用于預防和/或治療視覺屈光性疾病，特別是近視、遠視、老視、散光的藥物，以及用于穩定和改善患有這些視覺屈光性疾病病人的視力的藥物。根據本專利技術，這些藥物并不限于上述用途。它們也可有效地用于預防或延緩甚至阻止與年齡相關的“先天性”視敏度或視野衰退，或者對于與年齡相關的“先天性”視敏度和視野衰退同時有效。實際上，平均的視網膜敏感度會隨著年齡而直線下降。這種下降從20歲很早開始，60歲后加速。特別是，根據賈菲(Jaffe)，以分貝(dB)表示的平均敏感度(MS)遵從如下公式:MS(dB) =28.8-0.074 X 年齡如實施例所示，通過系統途徑(如以口服或注射形式)或局部途徑(如以眼滴液、軟膏或霜劑)將N-乙酰-DL-亮氨酸給藥于患者，改善了視敏度、對比視覺、色覺以及視野。N-乙酰-DL-亮氨酸(C8H15NO3)是一種小分子，具有相對簡單的化學結構。這種無光學活性產物是α -氨基異己酸(C6H13NO2)的N-乙酰化的結果，α -氨基異己酸的L-型異構體，即亮氨酸，是一種廣泛分布的天然α-氨基酸。亮氨酸:本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.06.03 TN 2010/02511.一種亮氨酸，其用于有需要的動物的神經保護性和/或視網膜保護性的眼科藥物。2.如權利要求1所述應用的亮氨酸，其特征在于，亮氨酸是乙酰化亮氨酸、乙酰化亮氨酸的藥學上可接受的鹽或其衍生物。3.如權利要求2所述應用的亮氨酸，其特征在于，亮氨酸是選自N-乙酰-DL-亮氨酸、N-乙酰-L-亮氨酸和N-乙酰-D-亮氨酸之中的N-乙酰-亮氨酸、它們的藥學上可接受的鹽或它們的衍生物。4.如前述權利要求中任一項所述應用的亮氨酸，其特征在于，亮氨酸是DL-亮氨酸、DL-亮氨酸的藥學上可接受的鹽或其衍生物。5.如前述權利要求中任一項所述應用的亮氨酸，其特征在于，亮氨酸是N-乙酰-DL-亮氨酸或N-乙酰-DL-亮氨酸的藥學上可接受的鹽。6.如前述權利要求中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，神經保護性和/或視網膜保護性眼科藥物是用于維持或改善視敏度、對比視力、色覺和/或視野。7.如前述權利要求中任一項所述的亮氨酸，其用于預防和/或治療一種或數種包括視力衰退的眼科疾病。8.如前述權利要求中任一項所述的亮氨酸，其用于預防和/或治療一種或數種包括視網膜和/或視神經損傷(在有需要的病人中)的眼科疾病，所述疾病選自: -糖尿病性視網膜病； -遺傳性視網膜營養不良，特別是色素性視網膜病和施塔加特病； -青光眼神經病和 常見青光眼； -黃斑變性，特別是與年齡相關的黃斑變性和近視性黃斑變性； -近視、遠視、散光； -老視； -與年齡相關的生理性視力下降；以及 -夜視力下降。9.如前述權利要求中任一項所述應用的亮氨酸，其特征在于，所述藥物包括藥學上可接受的載體，該載體適于以口服、腸胃外、靜脈、肌內、經皮或局部形式將所述藥物給藥于有需要的動物。10.如前述權利要求中任一項所述應用的亮氨酸，其特征在于，所述藥物是呈適于局部給藥、包括眼內或玻璃體內注射的形式。11.如前述權利要求中任一項所述應用的亮氨酸，其特征在于，所述藥物是呈眼滴液的形式。12.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療遺傳性視網膜營養不良。13.如權利要求12所述的亮氨酸的應用，其特征在于，所述遺傳性營養不良是色素性視網膜病或施塔加特病。14.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療青光眼神經病和/或青光眼。15.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療與年齡相關的黃斑變性和/或近視性黃斑變性。16.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療近視。17.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療老視。18.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療其他屈光缺陷，特別是散光和/或遠視。19.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療晝盲癥。20.如權利要求1至11中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，用于預防和/或治療糖尿病性視網膜病。21.前述權利要求中任一項所述的亮氨酸，用于預防和/或治療神經變性疾病，特別是帕金森氏癥、阿爾茨海默病、多發性硬化或肌萎縮性側索硬化。22.前述權利要求中任一項所述的亮氨酸，其特征在于，被給藥于有需要的人，特別是以: -局部眼部給藥，0.5至5%的濃度，特別是2% ;和/或 -口服，0.5至5克/天、或I至3克/天的量，特別是2克/天。23.一種組合 物，其特征在于，該組合物包括以下物質、基本由以下物質組成、或由以下物質組成: -亮氨酸，特別是如權利要求2至5中任一項所述的亮氨酸； -一種或數種附加的選自下組的活性成分:血管緊張肽轉變酶抑制劑(ACEI)、葉酸、鎂、鉀、L-精氨酸、H4b、維生素B6、維生素B12、維生素C、ω -3脂肪酸、葡萄糖；以及-藥...

【專利技術屬性】
技術研發人員：拉烏夫·雷基克，
申請(專利權)人：拉烏夫·雷基克，
類型：
國別省市：