重酒石酸卡巴拉汀中間體的制備方法技術

本發明專利技術涉及重酒石酸卡巴拉汀中間體的制備方法，具體地涉及3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的高度立體選擇性的制備方法。本發明專利技術的方法使得工業化大規模生產3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的操作變得非常簡單，成本降低，而且產物的純度非常高。作為合成重酒石酸卡巴拉汀的重要中間體，3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的成本降低，純度提高也大大降低了重酒石酸卡巴拉汀的合成成本，提高其純度。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及重酒石酸卡巴拉汀的中間體的制備方法，具體地涉及3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的高度立體選擇性的制備方法。
技術介紹
重酒石酸卡巴拉汀是諾華公司開發的乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶抑制劑，用于治療輕度到中度阿爾茨海默病，以及輕度到中度伴有帕金森癥的癡呆。其化學名稱為(S)-N-乙基-3-[(l-二甲氨基)乙基]-N-甲基氨基甲酸苯酯，結構如下式I所示。

【技術保護點】
一種3?((S)?1?((S)?1?苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制備方法，包括：將3?乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯與(S)?1?苯乙胺在四氫呋喃溶劑中，在鈦酸四異丙酯和鈀碳、氫氣的存在下進行反應。

【技術特征摘要】
1.一種3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制備方法，包括:將3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯與(S)-1-苯乙胺在四氫呋喃溶劑中，在鈦酸四異丙酯和鈀碳、氫氣的存在下進行反應。2.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述的鈀碳為5%鈀碳。3.根據權利要求2所述的制備方法，其中反應溫度為20-25°C。4.根據權利要求3所述的制備方法，其中反應在1.5Mpa壓力下進行。5.根據權利要求4所述的制備方法，其中反應時間為3.5-4小時。6.根據權利要求5所述的制備方法，其中3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯與鈀碳的重量比為10:1。7.根據權利要求6所述的制備方法，其中3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯與鈦酸四異丙酯的重量比為1...

【專利技術屬性】
技術研發人員：張喜全，張愛明，劉飛，江希明，張洪英，
申請(專利權)人：連云港潤眾制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：