一種硝酸甘油口腔速溶膜及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種硝酸甘油口腔速溶膜及其制備方法，該速溶膜由硝酸甘油，高分子量的羥丙基纖維素和低分子量的羥丙基纖維素，丙三醇，乳糖，木糖醇和FD&C?食用藍色色素組成，該速溶膜在口腔中5～60?秒內完全溶解，從而極大提高有效藥物成分硝酸甘油的生物利用度并迅速發揮作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種治療心血管疾病的口服藥物制劑及其制備方法，特別是一種硝酸甘油口腔速溶膜制劑及其制備方法。
技術介紹
心絞痛是心臟病發病的早期表現，呈陣發性發作，典型癥狀為壓榨樣或緊縮樣疼痛，疼痛癥狀在3 5分鐘內逐漸消失。因此，有效的緩解心絞痛發作給患者帶來的痛苦，治療心絞痛的藥物必須快速起效。硝酸酯類，鈣拮抗劑，天然植物提取物及中成藥等是常用的治療心絞痛的藥物。其中，硝酸酯類藥物是預防，治療心絞痛的代表性藥物，其療效確切，副作用小。但是該類藥物目前還是口服片劑給藥方式，其缺點為由于部分患者(如老人和兒童)吞服困難，從而影響藥物治療的順應性；普通片劑溶解慢，經消化道吸收，生物利用度低；舌下片溶解時間也過長，切治療·不穩定，影響硝酸甘油藥效的發揮。口腔速溶膜劑是最近幾年在美國和歐洲出現的最先進的口服藥物新制劑，其特點是大小厚薄與普通郵票相近，無需用水，藥物置于舌上或舌下，I分鐘內迅速溶解于唾液，特別適用于老人和兒童以及吞咽有困難的患者。由于該膜劑溶解后藥物先經過口腔黏膜吸收再進入胃腸道，起效快，生物利用度高，尤其適用于制備治療心絞痛的藥物如硝酸甘油等。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種服用方便，溶解迅速且生物利用度高的硝酸甘油口腔速溶膜制劑，該制劑在口腔中能迅速溶解于唾液而無需飲水。藥物在溶解后可迅速經口腔尤其是舌下黏膜進入體循環，使一些冠心病急性發作時吞咽困難的患者能夠方便地使用硝酸甘油藥物。本專利技術的另一目的是提供一種硝酸甘油口腔速溶膜制劑的制備方法。本專利技術的上述目的通過如下過程來實現一種硝酸甘油口腔速溶膜，由下述主藥和輔料組成，主藥是硝酸甘油，輔料是高分子量(20000-50000)的羥丙基纖維素和低分子量(500-5000)的羥丙基纖維素，丙三醇，乳糖，木糖醇和FD&C食用藍色色素,各組分重量比硝酸甘油O 06 O. 08%高分子量的羥丙基纖維素5 10%低分子量的輕丙基纖維素30 55%丙三醇10 30%乳糖20 25%木糖醇10 12%FDfet食用藍色色素I號O. OI'O. ()o%0本專利技術制劑的制備工藝，按以下步驟進行a、將高分子量的羥丙基 纖維素和低分子量的羥丙基纖維素加入適量40° C水中攪拌溶解；再加入40° C水調節該水溶液粘度至1000 30000 cps ;再加入乳糖，木糖醇和FD&D食用藍色色素I號攪拌均勻，制成混合溶液；b、將硝酸甘油加入丙三醇，攪拌溶解；加入混合溶液中，攪拌均勻；減壓脫去氣泡，得到半成品；C、將半成品轉移至涂布機機頭，涂布在作為基質的防粘紙表面成均勻的膜；將傳送進入鼓風烘箱，在50 80 ° C溫度下除去水分，制成厚度為25 250微米的固體薄膜；將薄膜切割成合適大小，每片薄膜重量為50 200毫克。本專利技術采用溶液涂布法在涂布機上制備硝酸甘油口腔速溶膜制劑，提高了藥物的穩定性和生產效率。本專利技術制備的硝酸甘油口腔速溶膜，在口腔中遇到唾液時能迅速溶解。在藥物變成液體后，可迅速經舌下黏膜吸收進入體循環，口感良好，無砂粒感和苦澀感。這種膜劑與市場上現有的硝酸甘油舌下片劑相比，具有更快的溶解速度和起效效果，為迅速緩解心絞痛癥狀提供了方便。本專利技術采用的溶液涂布法為國內制藥行業首創的生產工藝，生產的藥物質量穩定，生產效率高，成本低，市場前景極為廣闊。具體實施例方式下面結合實施例對本專利技術作詳細的說明。實施例1 :處方硝酸甘油760 g 高分子量的羥丙基纖維素6. 5 kg 低分子量的羥丙基纖維素32. 3 kg 丙三醇22 kg 乳糖22. 4 kg 木糖醇11.8 kg mrnC食用藍色色幸I號ZOg 水200 kg本實施例主藥為硝酸甘油，高分子聚合物成膜劑為羥丙基纖維素，丙三醇是增塑齊U，乳糖和木糖醇是掩味劑，FD&C食用藍色色素I號是用于增加膜劑的外觀美感。本實施例的制備工藝，通過以下步驟進行1.按處方中的6. 5 kg高分子量的羥丙基纖維素和32. 3 kg低分子量的羥丙基纖維素加入160 kg 40 ° C水中攪拌2小時溶解；2.加入40 kg 40° C水調節該水溶液粘度至5300cps ;3.攪拌下順序加入22. 4 kg乳糖，11. 8 kg木糖醇，20 g FD&D食用藍色色素I號，攪拌30分鐘至溶液均勻透明；得到混合溶液；4.將760 g硝酸甘油加入22 kg丙三醇，攪拌15分鐘溶解；得到溶液I ;5.將溶液I加入混合溶液中，攪拌30分鐘；6.減壓脫去氣泡，待用；7.將溶液6轉移至涂布機機頭，涂布在作為基質的防粘紙表面成均勻的膜；8.傳送進入鼓風烘箱，在50 80 °C溫度下除去水分，制成厚度為50微米的固體薄膜；9.將薄膜切割成長25 mm,寬15 mm的小片，每片薄膜重量為75毫克。 實施例2:處方硝酸甘油450 g 高分子量的羥丙基纖維素8. 5 kg 低分子量的羥丙基纖維素20.3 kg 丙三醇12 kg 乳糖22. 4 kg 木糖醇11. 8 kg FD&C食用藍色色素I號20 g 水3()() kg本實施例的制備工藝與實施例1相同。制成厚度為25微米的固體薄膜；將薄膜切割成長25 mm，寬15 mm的小片，每片薄膜重量為50毫克。·實施例3 處方 硝酸甘油450 g 高分子量的羥丙基纖維素11.8 kg 低分子量的羥丙基纖維素17.0 kg 丙三醇18 kg 乳糖22. 4 kg 木糖醇11. 8 kg FD&C食用藍色色素I號20 g 水294 kg本實施例的制備工藝與實施例1相同。制成厚度為25微米的固體薄膜；將薄膜切割成長25 mm，寬15 mm的小片，每片薄膜重量為50毫克。實施例4 處方本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種硝酸甘油口腔速溶膜，其特征在于：?主藥是硝酸甘油，輔料是高分子量的羥丙基纖維素和低分子量的羥丙基纖維素，丙三醇，乳糖，木糖醇和FD&C?食用藍色色素，各組分重量比：FDA0000271663591.jpg

【技術特征摘要】
1.一種硝酸甘油口腔速溶膜，其特征在于主藥是硝酸甘油，輔料是高分子量的羥丙基纖維素和低分子量的羥丙基纖維素，丙三醇，乳糖，木糖醇和FD&C食用藍色色素，各組分重量比硝酸甘油O. 06 O. 08%高分子量的羥丙基纖維素b 10%低分子量的羥丙基纖維素30 55%丙三醇10 30%乳糖20 25%木糖醇10 12%FD&L食用藍色色素I號O. θΓθ. 05%ο2.根據權利要求1所述的一種硝酸甘油口腔速溶膜，其特征在于所述的高分子量的羥丙基纖維素為分子量為20000-50000的羥丙基纖維素。3.根據權利要求1所述的一種硝酸甘油口腔速溶膜，其特征在于所述的低分子量的羥丙基纖維素為分子量為500-5...

【專利技術屬性】
技術研發人員：于曉勇，
申請(專利權)人：于曉勇，
類型：發明
國別省市：