本發明專利技術涉及一種精氨酸布洛芬片劑，按重量百分比含有90.01～99.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。本發明專利技術還涉及所述精氨酸布洛芬片劑的制備方法。本發明專利技術片劑中精氨酸布洛芬的含量大于90%以上，輔料用量少，制劑穩定性更好，安全性更高，節約了成本且便于攜帶和儲存。本發明專利技術的制備方法工藝簡單，生產周期短，生產效率高，適宜于大規模的工業化生產。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥物制劑領域，具體涉及。
技術介紹
布洛芬是臨床上常用的非留體消炎、鎮痛藥，其鎮痛作用顯著。布洛芬幾乎不溶于水，其片劑的藥動學參數Tmax值(達到最大血藥濃度的時間)為1. 5-2小時，起效相對較慢。 精氨酸布洛芬，是布洛芬的精氨酸鹽，屬水溶性衍生物，報道的劑型有糖漿劑及顆粒劑2，均為水溶性速效制劑，增加了體內吸收速率。但糖漿劑及顆粒劑雖然能達到速效，存在的問題是味辛辣，病人耐受性差。且生產儲存占用空間大，輔料所占比例大，成本高。以精氨酸布洛芬為原料制成的片劑與布洛芬片劑相比縮短了起效時間，Tmax值為O. 5小時。與精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑相比由于不是水溶液，所以服藥時沒有辛辣感，增加了病人的耐受性。 另外，精氨酸布洛芬片劑生產、儲存及病人攜帶、服用均比精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑方便，且片劑輔料及制劑包裝也較其他制劑簡單價廉。是一個很有應用前景的布洛芬速效制劑。公開號為CN101390844A的中國專利申請中公開了，該精氨酸布洛芬片劑需大量輔料，成本高昂。
技術實現思路
為克服現有精氨酸布洛芬片劑中輔料用量大的缺陷，尋找一種輔料用量少且又便于進行壓片的精氨酸布洛 芬片劑，本專利技術的目的是提供一種精氨酸布洛芬片劑。本專利技術的另一目的是提供一種精氨酸布洛芬片劑的制備方法。本專利技術提供的精氨酸布洛芬片劑，按重量百分比含有90. 01 99. 00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。優選地，所述片劑按重量百分比含有90. 05 97. 00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料；更優選按重量百分比含有90. 10 95. 00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料；最優選按重量百分比含有90. 50 93. 00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。其中，所述輔料選自填充劑、崩解劑、粘合劑、潤濕劑、潤滑劑、矯味劑、著色劑中的一種或多種。優選地，所述輔料按重量份包括以下成分填充劑 I 6份；崩解劑 2 6份；潤滑劑 O. 5 1. 3份。以上輔料中，所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、優化微晶纖維素(SMCC)、藥用乳糖和微晶纖維素的復合物(cellactoseSO)、糖粉、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇中的一種或多種；所述崩解劑選自淀粉、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、 交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、微粉硅膠、滑石粉中的一種或多種。優選地,所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、SMCC、cellactose80中的一種或多種； 所述崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂或硬脂酸。本專利技術提供的精氨酸布洛芬片劑制備方法，包括以下步驟(I)取精氨酸布洛芬與填充劑、崩解劑混合均勻，再加入粘合劑制軟材；(2)將步驟(I)所得軟材進行制粒并干燥得干顆粒；(3)將步驟(2)所得干顆粒與潤滑劑混合，壓片后即得所述精氨酸布洛芬片劑。步驟(I)所述粘合劑選自純化水、乙醇、I 10wt%的聚乙烯卩比咯燒酮水溶液、I 10被％的羥丙甲纖維素水溶液、任意比例乙醇水溶液中的一種或多種。所述粘合劑的用量無特別限定，可由本領域技術人員根據制軟材的要求進行選擇。所述步驟(I)中，取精氨酸布 洛芬粉碎，過80目篩后再與填充劑、崩解劑混合均勻。所述步驟(2)中，將步驟(I)所得軟材過40目篩后進行搖擺制粒，所得濕顆粒在 50 70°C下干燥，再經40目篩整粒得干顆粒，所得干顆粒干燥失重不超過lwt%。所述步驟(3)中，所述干顆粒與潤滑劑在三維運動混合機中混合2 8分鐘。本專利技術的精氨酸布洛芬片劑具有如下特點(I)起效快，溶出度試驗表明，15分鐘可溶出90%以上，相對于普通布洛芬片劑平均血藥濃度于藥后2. Oh達峰，本專利技術片劑可于服藥后O. 5h達峰，能夠滿足速效解熱、快速鎮痛的需要，滿足了臨床的不同需求。(2)精氨酸布洛芬的含量大于90%以上，輔料用量進一步減少，在制劑學中，輔料種類越少、用量越小則制劑穩定性越好，更能保證產品質量，安全性更高，而且便于攜帶或儲存，輔料用量的減少還能明顯節約成本。(3)以精氨酸布洛芬為主要活性成分，由于布洛芬鹽的水溶液顯中性，能減輕布洛芬對胃腸道刺激的副作用，更加利于人體接受，精氨酸本身亦是人體的營養成份，無任何毒副作用，且對于肝臟有保護作用，可預防及糾正由于長期服用布洛芬而引起的肝臟毒性。本專利技術的制備方法工藝簡單，易于操作，生產周期短、效率高，更節約生產成本，適宜于大規模的工業化生產。附圖說明圖1是制備本專利技術所述精氨酸布洛芬片劑的工藝流程圖。具體實施方式以下實施例用于說明本專利技術，但不用來限制本專利技術的范圍。實施例11、每1000片精氨酸布洛芬片劑，按下列配方稱取物料精氨酸布洛芬370.0 g;乳糖12.0 g;微晶纖維素4.0 g;交聯聚維酮18.5 g;硬脂酸鎂4.0 g。2、制備過程(如圖1所示)(I)將精氨酸布洛芬粉碎過80目篩，與乳糖、微晶纖維素和交聯聚維酮一起放入槽型混合機中混合約30分鐘，將適量的純化水加入槽型混合機中攪拌約30分鐘制軟材。(2)軟材過40目篩進行搖擺制粒，濕顆粒置60°C鼓風干燥箱中干燥，所得干顆粒干燥失重不超過lwt%，干顆粒經40目篩整粒。(3)將干顆粒置三維運動混合機中并加入硬脂酸鎂，混合約3分鐘，取出進行壓片，最后經包裝、檢驗即得成品。實施例21、每1000片精氨酸布洛芬片劑，按下列配方稱取物料·精氨酸布洛芬370.0 g;乳糖12.1 g;徽晶纖維素4.0 g;交聯羧甲基纖維素鈉 14.3 g;硬脂酸鎂4.0 go2、制備過程(I)將精氨酸布洛芬粉碎過80目篩，再與乳糖、微晶纖維素和交聯羧甲基纖維素鈉一起放入槽型混合機中混合約30分鐘，將適量的純化水加入槽型混合機中攪拌約30分鐘制軟材。(2)軟材過40目篩進行搖擺制粒，濕顆粒置60°C鼓風干燥箱中干燥，所得干顆粒干燥失重不超過lwt%，干顆粒經40目篩整粒。(3)將干顆粒置三維運動混合機中加入硬脂酸鎂，混合約3分鐘，取出進行壓片， 最后經包裝、檢驗即得成品。實施例31、每1000片精氨酸布洛芬片劑，按下列配方稱取物料精氨酸布洛芬 370. Og ；SMCC 16. Og ；交聯聚維酮14. 3g ；硬脂酸鎂4. 0g。2、制備過程 (I)將精氨酸布洛芬粉碎過80目篩，與SMCC和交聯聚維酮一起放入槽型混合機中混合約30分鐘，將適量的純化水加入槽型混合機中攪拌約30分鐘制軟材。(2)軟材過40目篩進行搖擺制粒，濕顆粒置60°C鼓風干燥箱中干燥，所得干顆粒干燥失重不超過lwt%，干顆粒經40目篩整粒。(3)將干顆粒置三維運動混合機中加入處方量的硬脂酸鎂，三維運動混合約3分鐘，取出進行壓片，最后經包裝、檢驗即得成品。實施例41、每1000片精氨酸布洛芬片制劑，按下列配方稱取物料精氨酸布洛芬鹽370. Og ；Cellactose80 16. Og ；交聯羧甲基纖維素鈉14. 3g ；硬脂酸4. 0g。2、制備過程(I)將精氨酸布洛芬粉碎過80目篩，與CellactoseSO和交聯羧甲基纖維素鈉一起放入槽型混合機中混合約30分鐘，將適量的純化水加入槽型混合機中攪拌約30分鐘制軟材。(2)軟材過40目篩進行搖擺制粒，濕顆粒置50°C鼓風干燥箱中干燥，所得干本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種精氨酸布洛芬片劑，其特征在于，按重量百分比含有90.01～99.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：王宗貴，王剛，胡群芳，孫亮亮，許如，
申請(專利權)人：合肥科大生物技術有限公司，
類型：發明
國別省市：
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