【技術實現(xiàn)步驟摘要】
一種頭孢類化合物及其藥學可接受鹽
本專利技術屬于醫(yī)藥
，具體涉及一種頭孢類化合物及其藥學上可接受的鹽， 這些化合物的制備方法，含有這些化合物或其鹽的藥物組合物，以及在制備治療和/或預防感染性疾病的藥物中的用途。技術背景細菌致感染是最為常見的致病因素，是最為常見的影響人類健康的疾病，嚴重感染可致人死亡。我國生產(chǎn)各類抗生素的藥企有1000多家，然而由于大部分廠家沒有自主知識產(chǎn)權(quán)的專有品種，因而生產(chǎn)的同質(zhì)化嚴重，競爭十分激烈。抗生素藥物主要有內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氨基糖苷類等四類。其中，β_內(nèi)酰胺類在抗菌譜、服用量、毒副作用方面有優(yōu)勢。而β_內(nèi)酰胺類藥物又可分為青霉素類、頭孢菌素、碳青霉烯、單環(huán)β_內(nèi)酰胺藥物等幾種。相較于青霉素類藥物，頭孢菌素耐酸、耐酶、廣譜、與青霉素無交叉耐藥。頭孢類藥物自二十世紀六十年代發(fā)現(xiàn)并應用于臨床，經(jīng)過二十年的研究發(fā)展，在二十世紀八九十年代蓬勃發(fā)展，現(xiàn)在已經(jīng)成了應用最廣泛最為重要的一線用藥。頭孢的發(fā)展至今已經(jīng)歷了四代第一代頭孢菌素對大多數(shù)球菌(如鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌)及部分桿菌(如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌等)有良好殺滅作用，但大多數(shù)革蘭陰性菌不敏感。第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌性能與第一代相近，對革蘭陰性菌的作用加強，比第一代應用更為廣泛。第三代頭孢菌素比第二代對革蘭氏陰性菌的抗菌作用更強，對陰性菌產(chǎn)生的β_內(nèi)酰胺酶更為穩(wěn)定，對腸桿菌科的抗菌活性尤為突出，其中某些頭孢菌素對綠膿桿菌有較強作用，但總的來說對革蘭氏陽性菌特別是金葡萄的作用較差，所以主要用于革蘭氏陰性感染。第四代頭孢菌素的抗革蘭陽...
【技術保護點】
一種具有如下結(jié)構(gòu)式的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：其中R1或R2分別選自氫原子；氨基磺酰基，C1?6烷基磺酰基，C1?6烷基氨基磺酰基；任選被羧基、C1?6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1?6烷基磺酰基、C1?6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羥基或鹵素原子取代的C1?6烷基；??????任選被鹵素、氨基或羥基取代的C2?6烯基；任選被鹵素取代的C2?6炔基；?????任選取代的C6?12芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1?6烷基；任選取代的C3?5環(huán)烷基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1?6烷基；任選取代的5?8元雜芳基或5?8元雜環(huán)基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，苯基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1?6烷基；或者R1，R2和所連接的氮原子一起形成3?10元的雜環(huán)或雜芳環(huán)；所述雜環(huán)或雜芳環(huán)任選被如下取代基取代：羧...
【技術特征摘要】
1.一種具有如下結(jié)構(gòu)式的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽2.如權(quán)利要求I所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽3.如權(quán)利要求I所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽4.如權(quán)利要求I所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽5.如下結(jié)構(gòu)的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽6.—種藥物組合物，包含如權(quán)利要求1-5中任意一項權(quán)利要求所述的頭孢類化合物及其藥...
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：鄧世碧，
申請(專利權(quán))人：鄧世碧，
類型：發(fā)明
國別省市：
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