【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種天然來源的異香豆素類(isocoumarin)新化合物及其制備方法, 以及其在制備抗細菌感染藥物、抗腫瘤藥物中的應用。
技術介紹
細菌對抗生素的耐藥尤其是多重藥物耐藥已成為全球關注的醫學與社會問題，嚴重威脅著感染性疾病的治療。目前，幾乎所有的病原菌，特別是“ESKAPE”病原菌(腸球菌、 金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鮑曼不動桿菌、銅綠假單胞菌和腸道桿菌屬)均呈現出抗生素耐藥性。然而，批準應用于臨床的抗生素卻逐年減少，甚至到無藥可用的地步。因此， 探索新型結構的抗生素，特別發現針對“ESKAPE”耐藥菌的新型抗耐藥化合物分子是現在我國藥物領域的重點研究方向。Amicoumacin是一類來源于微生物的異香豆素類化合物。該類化合物具有異香豆素(isocoumarin)類母核結構，自1975年發現第一個該類抗生素baciphelacin以來, 已報道了 20多種來源于微生物的Amicoumacin類化合物,它們具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤、 抗炎、抗潰瘍等廣泛的生物活性，其中Amicoumacin A對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌 (MRSA)具有強烈的抑制作用；BaCiphelaCin對革蘭氏陽性菌有專一抑制活性，特別是對青霉素、鏈霉素、大環內酯類抗生素多重耐藥的金黃色葡萄球菌具殺死作用；Xenocoumacins 對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、魯氏不動桿菌(Acinetobacter Iwoffi)有強效活性，另外 xenocoumacins I還對真菌新型隱球菌(Cyptococcus neoformans)具有強烈抑制作用， Sgl7-l-4、...
【技術保護點】
一種異香豆素類化合物，其特征在于，具有如式（I）所示的結構式（I）。FDA00002435507700011.jpg
【技術特征摘要】
1.一種異香豆素類化合物，其特征在干，具有如式(I)所示的結構2.—種權利要求I所述的異香豆素類化合物的生產方法，其特征在于，包括如下步驟發酵培養保藏編號為CGMCC No. 6688的枯草芽孢桿菌菌株(Bacillus subtilis subsp.inaquosorum) PJS，收獲發酵物；然后從發酵物中提取并分離所述異香豆素類抗生素化合物。3.如權利要求2所述的生產方法，其特征在干，異香豆素類抗生素化合物的發酵培養步驟為將枯草芽孢桿菌菌株PJS接種于種子培養基培養，然后轉入發酵培養基震蕩培養，培養成熟后收獲發酵液。4.如權利要求2或3所述的生產方法，其特征在于，異香豆素類抗生素化合物的提取、分離步驟為將發酵液離心后，上清液用こ酸こ酯萃取，有機相經無水Na2SO4脫水、減壓濃縮，得粗提物；粗提物再經制備薄層層析，分離得到半純品；半純品溶于甲醇，用HPLC進行制備，冷凍干燥，得到成品。5.如權利要求2或3所述的生產方法...
【專利技術屬性】
技術研發人員：孫承航，劉少偉，靳婧，陳川，劉佳萌，游雪甫，王飛飛，蔣忠科，郭琳，
申請(專利權)人：中國醫學科學院醫藥生物技術研究所，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。