胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應用技術

本發明專利技術公開了一種胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應用。所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛由相等物質的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有機溶劑中，于40度至有機溶劑的沸點溫度范圍內進行縮合反應，冷卻、析晶制得。申請人還發現胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛對人膀胱癌細胞T-24、人肝癌細胞HepG2、人骨肉瘤細胞MG-63以及人卵巢癌耐順鉑細胞SK-OV-3/DDP都表現出顯著的增殖抑制活性，具有較好的潛在藥用價值，有望用于各種抗腫瘤藥物的制備。上述胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的結構式如下式所示。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥
，具體涉及胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應用。
技術介紹
自從1864年Schiff首次合成席夫堿(Schiff base)是以來,數以萬計的新型席夫堿化合物被合成和表征，基于席夫堿結構基礎的有機化合物已經發展成為有機化 合物中的一類重要分支。席夫堿的功能和應用也已廣泛應用到化學、生物、材料等各個領域，其中在其化學研究方面，席夫堿的相關性質研究一直是熱點研究領域之一。已有的研究結果充分表明，席夫堿具有廣泛的生物活性和藥理活性，如抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗瘧疾、消除炎癥和解熱等。席夫堿所特有的亞胺基團或甲亞胺基團在自然界及派生物和人工合成的化合物中相當常見，而很多研究也表明這些化合物中的亞胺基團在席夫堿的生物活性表現中起著關鍵作用；而亞胺基兩側所聯接的功能基團則為席夫堿活性的多樣性提供了更大的選擇空間。如有報道顯示，胡椒乙胺及其衍生物席夫堿在微摩爾濃度時即具有了一定的抗菌活性，能夠顯著抑制毛癬菌(MIC=820 980 μ M)和絮狀表皮癬菌 (MIC=200 930μΜ)的生長(Pandeya S N, et al. 1999) 但目前尚未見有以胡椒乙胺和吡啶甲醛為結構基礎的新型席夫堿的合成及其活性研究的相關報道。
技術實現思路
本專利技術要解決的技術問題是提供一種新的席夫堿化合物，具體是提供以胡椒乙胺和吡啶甲醛為結構基礎的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應用。本專利技術所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛，其結構式如下式所示O權利要求1.胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛，其結構式如下式所示2.權利要求I所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于稱取相等物質的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有機溶劑中，于40度至有機溶劑的沸點溫度范圍內進行縮合反應，反應完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得到胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛。3.根據權利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述的有機溶劑選自二氯甲烷、乙醇、甲醇和氯仿中的任意一種或兩種以上的組合。4.根據權利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述縮合反應的溫度為60 70°C。5.根據權利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于反應完全后將反應液冷卻至10 25°C。6.根據權利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于靜置的時間為I 12h。7.權利要求I所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛在制備抗腫瘤藥物中的應用。8.以權利要求I所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛為有效成分制備的抗腫瘤藥物。全文摘要本專利技術公開了一種胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應用。所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛由相等物質的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有機溶劑中，于40度至有機溶劑的沸點溫度范圍內進行縮合反應，冷卻、析晶制得。申請人還發現胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛對人膀胱癌細胞T-24、人肝癌細胞HepG2、人骨肉瘤細胞MG-63以及人卵巢癌耐順鉑細胞SK-OV-3/DDP都表現出顯著的增殖抑制活性，具有較好的潛在藥用價值，有望用于各種抗腫瘤藥物的制備。上述胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的結構式如下式所示。文檔編號A61P35/00GK102936241SQ20121045531公開日2013年2月20日 申請日期2012年11月14日 優先權日2012年11月14日專利技術者梁宏, 陳振鋒, 劉延成, 陳思園, 楊揚 申請人:廣西師范大學本文檔來自技高網...

【技術保護點】
胡椒乙胺縮吡啶？2？甲醛，其結構式如下式所示：FDA00002400518300011.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：梁宏，陳振鋒，劉延成，陳思園，楊揚，
申請(專利權)人：廣西師范大學，
類型：發明
國別省市：