一種哌嗪衍生物的一種改進的制備方法技術

本發明專利技術提供了一種哌嗪衍生物的一種改進的制備方法。該改進的制備方法是在無機堿水溶液存在的條件下，將鹵代物與苯并呋喃衍生物在極性有機溶劑中反應。該制備方法操作簡單，反應時間短、后處理方法簡便、收率高、成本低，并適宜工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及，具體而言，本專利技術涉及制備式(I )哌嗪衍生物的一種改進的方法權利要求1.制備式(I) 一種哌嗪衍生物的一種改進的方法 0 (I) 其中 R1為具有I至6個碳原子的烷基、羥烷基或COORla Rla為含有I至6個碳原子的烷基 R2 為 F、OH、OMe、COOH 或 CN 該改進的制備方法包括 在無機堿水溶液存在的條件下，將通式(II )的鹵代物與通式(III)的苯并呋喃衍生物在極性有機溶劑中反應 其中X是Cl、Br、I、甲磺酰基或對甲苯磺酰基 R2如上述定義 其中R1如上述定義 其特征是無機堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。2.根據權利要求I所述的方法，其特征在于水的用量為無機堿質量的50% 500%。3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于水的用量優選為無機堿質量的100% 300% ο4.根據權利要求I所述的方法，其特征在于式(II)的鹵代物與式(III)的苯并呋喃衍生物反應的溫度為40 130°C。全文摘要本專利技術提供了。該改進的制備方法是在無機堿水溶液存在的條件下，將鹵代物與苯并呋喃衍生物在極性有機溶劑中反應。該制備方法操作簡單，反應時間短、后處理方法簡便、收率高、成本低，并適宜工業化生產。文檔編號C07D405/12GK102952121SQ201210263029公開日2013年3月6日 申請日期2012年7月27日 優先權日2012年7月27日專利技術者狄維, 丁保磊, 于富強, 劉長茹 申請人:北京海步國際醫藥科技發展有限公司

【技術保護點】
制備式(Ⅰ)一種哌嗪衍生物的一種改進的方法其中:R1為具有1至6個碳原子的烷基、羥烷基或COOR1aR1a為含有1至6個碳原子的烷基R2為F、OH、OMe、COOH或CN該改進的制備方法包括:在無機堿水溶液存在的條件下，將通式(Ⅱ)的鹵代物與通式(Ⅲ)的苯并呋喃衍生物在極性有機溶劑中反應：其中X是Cl、Br、I、甲磺酰基或對甲苯磺酰基R2如上述定義其中R1如上述定義其特征是無機堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。FDA00001939159900011.jpg,FDA00001939159900012.jpg,FDA00001939159900013.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：狄維，丁保磊，于富強，劉長茹，
申請(專利權)人：北京海步國際醫藥科技發展有限公司，
類型：發明
國別省市：