紅霉素腸溶片及其制備方法技術

本發明專利技術提供一種紅霉素腸溶片及其制備方法，所述紅霉素腸溶片包括片芯、和包裹著片芯的腸溶衣和糖衣，所述片芯其所含組分包括有效治療劑量的紅霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂；所述腸溶衣其所含組分包括聚丙烯酸樹脂Ⅱ、乙醇、鄰苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯-80；所述糖衣其所含組分包括蔗糖、滑石粉、明膠、川蠟、二甲硅油。本發明專利技術提供的紅霉素腸溶片釋放度穩定且優良、毒副作用小、味感佳，這種紅霉素腸溶片在貯存過程中質量穩定、釋放度不易隨貯存時間的延長而出現波動。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于一種抗生素類藥物及其制備方法，具體涉及一種紅霉素腸溶制劑及其制備方法。
技術介紹
紅霉素腸溶片屬于抗生素類藥品，適用于支原體肺炎、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者、皮膚軟組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、李斯德病感染、風濕熱的長期預防及心內膜炎的預防、空腸彎曲菌腸炎、以及淋病、梅毒、痤瘡等。紅霉素由于對酸性介質非常敏感，在胃液中很短時間內即被破壞，而且由于紅霉素對胃部刺激較大，容易引起胃腸道反應，而在腸液堿性環境中，紅霉素較為穩定且易吸收。目前國內廠家相繼研制了紅霉素腸溶片、腸溶膠囊等品種。但現有的紅霉素腸溶制劑釋放度不穩定，在貯存過程中，釋放度逐·漸降低，從而無法保證該產品在有效期內合格，嚴重影響了該產品的質量和療效。中國藥典2010版規定紅霉素腸溶片在pH6. 8磷酸鹽緩沖液中(相當于腸液)45分鐘釋放度不小于80%，為使紅霉素腸溶片的釋放度能達到中國藥典標準的要求，開發既可以避免被胃酸破壞，又可達到優良的釋放度和保證生物利用度，質量可控穩定的非常必要。
技術實現思路
本專利技術的目的在于彌補現有技術的不足，提供一種釋放度穩定且優良、毒副作用小、味感佳的紅霉素腸溶片，這種紅霉素腸溶片在貯存過程中質量穩定、釋放度不易隨貯存時間的延長而出現波動。本專利技術的另一個目的在于提供一種上文所述的紅霉素腸溶片的制備方法。采用這種制備方法，其制備過程易于控制，制得的產品質量可控、穩定，批次穩定性好，且所得紅霉素腸溶片不易破碎和開裂，且具有均勻的包衣，藥物釋放度高(達90%以上)，且釋放效果穩定，對腸胃的刺激性小。本專利技術提供的技術方案如下一種紅霉素腸溶片，所述紅霉素腸溶片包括片芯、和包裹著片芯的腸溶衣和糖衣，所述片芯其所含組分包括有效治療劑量的紅霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂；所述腸溶衣其所含組分包括聚丙烯酸樹脂II、乙醇、鄰苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯-80;所述糖衣其所含組分包括蔗糖、滑石粉、明膠、川蠟、二甲硅油。所述片芯其所含組分包括紅霉素12 13. 7重量份，玉米淀粉3 3. 8重量份，木薯淀粉O. 5^1. O重量份，羥丙甲纖維素O. Γ0. 3重量份，羥丙纖維素O. 5^1. O重量份，羧甲淀粉鈉O. 5^1. O重量份，硬脂酸鎂O. Γ0. 3重量份。其中，所述的紅霉素為10億單位/千克。優選的，所述片芯中含有紅霉素12. 5重量份。所述腸溶衣其所含組分包括聚丙烯酸樹脂II O. 85 I. 15重量份，乙醇12 15重量份，鄰苯二甲酸二乙酯O. 18 O. 24重量份,蓖麻油O. 3 O. 5重量份,聚山梨酯_80O.18 O. 24重量份；這種配比的腸溶衣使所得的紅霉素腸溶片不易破碎和開裂。所述糖衣其所含組分包括蔗糖4. 5 7. O重量份，滑石粉4. 5 7. O重量份，明膠1*1(Γ3 5*1(Γ3重量份，川蠟20*10_3 50*10_3重量份，二甲硅油1*10。 5*1(Γ3重量份。該配比的糖衣可有效改善腸溶片的味感，提高順服性。本專利技術還提供一種制備如上文所述的紅霉素腸溶片的制備方法，包括片芯制備步驟、包腸溶衣及包糖衣步驟，所述片芯制備包括如下步驟I)配制粘合劑用冷純化水將木薯淀粉稀釋成混懸液，另用熱純化水將羥丙甲纖維素快速攪勻，將羥丙甲纖維素溶液加入到所述混懸液中，制成羥丙甲纖維素淀粉混合·漿；2)按處方配比將紅霉素和玉米淀粉倒入濕法混合制粒機內，混合均勻，按處方配比加入步驟I)配制的粘合劑，攪拌，制成濕顆粒；3)將制好的濕顆粒用沸騰干燥機干燥，控制進風溫度為100 120°C，出風溫度為50 60°C，干燥至濕顆粒水分含量為4. 5% 6. 5%，再用整粒機整粒；4)按處方配比將羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、羥丙纖維素與步驟3)制得的顆粒均衡加入混合機中混合2(Γ50分鐘，得紅霉素腸溶片均勻顆粒；5)壓片使用壓片機壓片，制得片芯。所述的紅霉素腸溶片的制備方法，對所述片芯進行包腸溶衣和包糖衣，包括如下步驟①稱取片芯，將其置于包衣機中，啟動包衣機，開啟加熱進風和排風，將片芯加熱至3(T40°C，進入包衣程序；②包粉衣層設定滾筒轉速8 12轉/分鐘，加入單糖漿適量使其在片芯表面均勻分布并使片芯表面濕潤，加入適量滑石粉，當滑石粉在片芯表面分散均勻后，以50 65°C熱風吹干，之后用涼風吹至出風溫度為35 45°C，關閉進出風；按照這一操作包第二層粉衣層，如此重復共包5層粉衣層，得藥片A ;所述單糖漿其配制是將蔗糖加入熱的純化水中，攪拌，加熱煮沸，使蔗糖完全溶解，趁熱過濾；③包腸溶衣層設定滾筒轉速8 15轉/分鐘，控制進風溫度為45 60°C，出風溫度為35 45°C，調節蠕動泵轉速為10 20rpm，壓縮空氣壓力為O. 2 O. 5MPa，以適宜的速度噴腸溶液，使藥片A表面濕潤且不粘連，得藥片B ；所述腸溶液其配制是按處方配比將聚丙烯酸樹脂II加入乙醇中，溶解后，向其中加入鄰苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80和蓖麻油，攪拌均勻，過濾，備用；④包膠糖層設定滾筒轉速為8 12轉/分鐘，加入膠糖漿適量，使藥片B表面濕潤并均勻分布有膠糖漿，加入適量滑石粉，當滑石粉在藥片B表面分散均勻后，以50 65°C熱風吹干，之后用涼風吹至出風溫度35 45°C ;關掉進出風，得藥片C ；所述膠糖漿其配制是將明膠加入純化水中浸泡，使之完全膨脹，將其加入適量單糖漿中，加熱，使之溶解；⑤包粉衣層設定滾筒轉速8 12轉/分鐘，加入單糖漿適量使藥片C表面濕潤并分布均勻，加入適量滑石粉，當滑石粉在藥片C表面分散均勻后，以50 65°C熱風吹干，之后用涼風吹至出風溫度為35 45°C，關閉進出風；按照這一操作包第二層粉衣層，如此重復共包5層粉衣層，得藥片D ；⑥包單糖層設定滾筒轉速3 12轉/分鐘，加入單糖漿適量，使藥片D表面濕潤并均勻分布有單糖漿，以25 35°C熱風吹干，之后用涼風吹至出風溫度20 30°C，關閉進出風；按照這一操作包第二層單糖層，如此重復共包5層單糖層，得藥片F ；⑦打光先讓藥片F自然干燥，干燥后，設定滾筒轉速8 15轉/分鐘，按處方配比將二甲硅油和川蠟混合后，均勻撒入包衣機中，打光15 20分鐘，得產品。本專利技術的技術方案具有如下有益效果本專利技術的紅霉素腸溶片釋放穩定且釋放度高(達90%以上)、毒副作用小、味感佳。在貯存過程中腸溶片釋放度波動不明顯、質量穩定。···本專利技術提供的紅霉素腸溶片制備方法，其制備過程易于控制，制得的產品質量可控、穩定，批次穩定性好，且所得紅霉素腸溶片不易破碎和開裂。藥物釋放效果穩定，對腸胃的刺激性小。本專利技術提供的紅霉素腸溶片在制備過程中采用獨特的制備工藝，包衣過程中不是簡單的對片芯進行包腸溶衣操作，而是先包粉衣層，再包腸溶衣，再進行多層糖衣的包裹操作，制得的紅霉素腸溶片其藥物的溶出度受包衣材料的影響小，所制備的腸溶包衣成膜性好，對胃液的抵抗力強，使藥物不易被胃液破壞；同時不僅改善了藥片的外觀，而且改善了藥片的味感，有利于提高病人的服藥順應性。采用該制備方法，易于操作，其本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種紅霉素腸溶片，其特征在于，所述紅霉素腸溶片包括片芯、和包裹著片芯的腸溶衣和糖衣，所述片芯其所含組分包括有效治療劑量的紅霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂；所述腸溶衣其所含組分包括聚丙烯酸樹脂Ⅱ、乙醇、鄰苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯?80；所述糖衣其所含組分包括蔗糖、滑石粉、明膠、川蠟、二甲硅油。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：許丹青，
申請(專利權)人：廣東臺城制藥股份有限公司，
類型：發明
國別省市：