一種鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜及其制備方法技術

本發明專利技術屬醫藥技術領域，涉及一種鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜及其制備方法。其口味良好，在口腔內能快速溶解或崩解，釋藥迅速，吞咽后在胃腸道內快速吸收起效。本發明專利技術的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜用于消除鼻咽部粘膜充血，緩解鼻粘膜充血、腫脹，減輕感冒、流行性感冒、變態反應或非過敏性鼻炎等引起鼻塞癥狀。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于藥物制劑領域，涉及，用于消除鼻咽部粘膜充血，緩解鼻粘膜充血、腫脹，減輕感冒、流行性感冒、變態反應或非過敏性鼻炎等引起的鼻塞癥狀。
技術介紹
感冒是由病毒、混合感染或變態反應引起的上呼吸道卡他性疾病；多數由呼吸道病毒引起的，其中以冠狀病毒和鼻病毒為主要致病病毒。病毒侵入粘膜尤其是鼻粘膜，可使血管擴張、充血，組織腫脹，分泌物增多，影響鼻腔的通氣，使鼻腔單側或雙側堵塞，引起鼻塞。擤出鼻涕后可減輕，常伴有頭昏、頭痛、怠倦、思想不集中、記憶力減退、鼻涕倒流，進入咽部由口吐出痰液等表現。 鼻塞是感冒的常見癥狀，但卻嚴重影響人們的工作和生活。鼻塞導致呼吸不暢，且張口呼吸導致上顎干燥，甚于讓人夜不能寐。長時間擰鼻涕很容易傷到粘膜內，而且手部長時間接觸鼻涕影響衛生，可能會延長病程并增加傳染給他人的機會，對人們的生活造成很多不便。減充血劑可以使鼻腔的黏膜血管收縮以達到達到改善鼻通氣/呼吸狀況和縮短感冒病程。臨床口服鼻減充血劑的活性成分多采用擬腎上腺素類作為鼻減充血劑。其可收縮上呼吸道毛細血管，減少鼻腔血流量，消除鼻咽部粘膜充血，緩解鼻粘膜充血、腫脹，減輕感冒、流行性感冒、過敏或其他呼吸疾病(如鼻竇炎、支氣管炎等)引起的鼻塞癥狀。在我國，多采用偽麻黃堿或甲基麻黃堿作為減鼻充血活性成分，且已上市應用多年。因麻黃堿與其人工合成的衍生物安非他命(Methamphetamine)結構類似，提取后可制造冰毒，造成了嚴重的社會危害和公共衛生問題。美國于2006年實施Combat Methamphetamine EpidemicAct of 2005聯邦法案，約束麻黃堿類藥物的應用。我國國家藥品監督管理局相繼制定了有關麻黃堿類制劑的一系列政策法規，強化了含有黃堿類制劑的生產經營管理，限制此類藥物的銷售。鹽酸去氧腎上腺素為直接作用于受體的擬交感按藥物，直接選擇性興奮α受體，引起上呼吸道毛細血管收縮，擴張支氣管，減少鼻腔血流量，消除鼻咽部粘膜充血，緩解鼻粘膜充血、腫脹，減輕感冒、流行性感冒、過敏或其他呼吸疾病(如鼻竇炎、支氣管炎等)引起的鼻塞癥狀。因其不引發內源性鹽酸去氧腎上腺素的釋放，不易產生如失眠、焦慮、煩躁和坐立不安等刺激中樞神經系統相關的副作用國外已將鹽酸去氧腎上腺素及其藥劑學可接受的鹽廣泛用作口服減鼻充血劑，替代偽麻黃堿進行應用。美國許多鹽酸去氧腎上腺素的單方和復方的多種劑型制劑已作為非處方類藥物銷售。鹽酸去氧腎上腺素類產品，目前我國僅有鹽酸去氧腎上腺素注射液上市，作為抗休克血管活性藥與改善心腦循環藥，治療休克及麻醉時維持血壓與治療室上性心動過速
技術實現思路
本專利技術的目的之一在于提供一種口味良好、在口腔內迅速溶解、釋藥迅速的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜，每片膜含鹽酸去氧腎上腺素10mg。本專利技術的另外一個目的是提供鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜的制備工藝，通過選擇適合的掩味劑、成膜材料、填充劑和甜味劑，制備鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜，制備工藝簡便易行，成本低廉。本專利技術提供的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜包含以下組分鹽酸去氧腎上腺素、掩味劑、成膜材料、填充劑、甜味劑、增塑劑、著色劑和香精。所述成膜材料選自黃原膠、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、明膠、糊精、蟲膠、阿拉伯膠、甲基纖維素、高取代羥丙甲纖維素、聚維酮、瓊脂、海藻酸中的一種或其混合物；本專利技術優選的成膜材料為黃原膠和羥丙甲纖維素的組合或者黃原膠和羧甲基纖維素鈉的組合。所述填充劑選自微晶纖維素、甘露糖醇、乳糖、山梨醇、木糖醇、麥芽糖醇、低取代 羥丙基纖維素、淀粉、預膠化淀粉中的一種或其混合物；優選微晶纖維素。所述甜味劑選自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、甘草甜素、糖精、糖精鈉中的一種或其混合物。所述增塑劑選自甘油、聚乙二醇、丙二醇、硅油、聚丙二醇、己二醇中的一種或其混合物。所述的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜按重量計，其組成為鹽酸去氧腎上腺素10重量份掩味劑IO 20重量份填充劑5 20重量份甜味劑I IO重量份成膜材料I 10重量份增塑劑I 4重量份著色劑O O. I重量份香精O 3重量份本專利技術提供的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜的制備方法包括如下步驟A.制備含鹽酸去氧腎上腺素的藥樹脂混懸液稱取鹽酸去氧腎上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室溫下攪拌溶解后加入波拉克林鉀樹脂，連續攪拌進行離子交換I小時，即得鹽酸去氧腎上腺素藥樹脂混懸液；B.混合、涂膜向A所得的混懸液中加入填充劑和甜味劑，攪拌使其分散均勻，再加入一種成膜材料，靜置溶脹I小時，然后攪拌下加入另一種成膜材料的水溶液，攪拌均勻后加入增塑劑、著色劑和香精，混合均勻后脫氣，得到含鹽酸去氧腎上腺素的混懸膠液，將其均勻的涂在平板上，干燥；C.脫膜，裁切成一定大小，包裝，即得。本專利技術的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜具有如下優勢口味良好，服藥時無需飲水，在口腔內快速溶解，患者用藥依從性高；制備工藝簡單，成本低廉。具體實施例方式本專利技術通過以下實施例作進一步闡述，但本專利技術的范圍并不限于這些實施例。所以，在本專利技術的方法前提下對本專利技術的簡單改進均屬本專利技術要求保護的范圍。實施例I每片含鹽酸去氧腎上腺素10. Omg,每1000片鹽酸去氧腎上腺素膜劑的組成為鹽酸去氧腎上腺素lO.Og 波拉克林鉀lO.Og微晶纖維素12.0g二氯鹿糖6.Og羧甲基纖維素鈉4.0g黃原膠0.72g甘油2.4g色素0.012g果味液體香精4.0g水5245g本專利技術提供的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜的制備方法包括如下步驟A.制備含鹽酸去氧腎上腺素的藥樹脂混懸液稱取鹽酸去氧腎上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室溫下攪拌溶解后加入波拉克林鉀樹脂，連續攪拌進行離子交換I小時，即得鹽酸去氧腎上腺素藥樹脂混懸液；B.混合、涂膜向A所得的混懸液中加入微晶纖維素和三氯蔗糖，攪拌使其分散均勻，再加入羧甲基纖維素鈉，靜置溶脹I小時，然后攪拌下加入O. 3%黃原膠水溶液，攪拌均勻后加入30%甘油水溶液、O. 3%胭脂紅色素溶液和果味液體香精，混合均勻后脫氣，得到含鹽酸去氧腎上腺素的混懸膠液，將其均勻的涂在平板上，干燥；C.脫膜，裁切，包裝，即得。評價該膜劑呈粉紅色，韌性較好，在口腔內溶解快，口味香甜，溶化時間為20s。實施例2每片含鹽酸去氧腎上腺素10. Omg,每1000片鹽酸去氧腎上腺素膜劑的組成為鹽酸去氧腎上腺素lO.Og波拉克林鉀20.0g微晶纖維素12.0g阿斯巴甜6.0g羥丙甲纖維素6.0g 黃原膠0.72g甘油2.4g色素0.012g果味液體香精4.0g水5245g本專利技術提供的鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜的制備方法包括如下步驟A.制備含鹽酸去氧腎上腺素的藥樹脂混懸液稱取鹽酸去氧腎上腺素，用500倍(V/W)水溶解，室溫下攪拌溶解后加入波拉克林鉀樹脂，連續攪拌進行離子交換I小時，即得鹽酸去氧腎上腺素藥樹脂混懸液；B.混合、涂膜向A所得的混懸液中加入微晶纖維素和阿斯巴甜，攪拌使其分散均勻，再加入羥丙甲纖維素，靜置溶脹I小時，然后攪拌下加入O. 3%黃原膠水溶液，攪拌均勻后加入30%甘油水溶液、O. 3%胭脂紅色素溶液和果味液體香精，混合均勻后脫氣，得到含鹽酸去氧腎上腺素的混懸膠液，將其均勻的涂在平板上，干燥；C.脫膜，裁切，包裝，即得。評價該膜劑呈粉紅色，韌性較好，在口腔內本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種鹽酸去氧腎上腺素口腔速溶膜，其特征在于含有治療有效劑量的活性成分鹽酸去氧腎上腺素、掩味劑、成膜材料，以及必要的藥學可接受的填充劑、甜味劑、增塑劑，還可根據需要加入著色劑和香精。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：趙偉，盧欣，李化淋，
申請(專利權)人：天津市聚星康華醫藥科技有限公司，
類型：發明
國別省市：