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    用于治療胃腸道疾病的前列腺素衍生物制造技術(shù)

    技術(shù)編號:8236829 閱讀:210 留言:0更新日期:2013-01-24 12:11
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及用于長期治療人類患者的胃腸道疾病的方法,該方法包括給予患者有效量的鹵代前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體。該方法在治療期間基本上不會引起電解質(zhì)轉(zhuǎn)移。本發(fā)明專利技術(shù)所用的化合物可以改善胃腸道疾病人類患者的生活質(zhì)量,對男女患者療效相似,并且對65歲以上的人類患者也有效。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及長期治療人類患者的胃腸道疾病的方法和組合物。本專利技術(shù)也涉及治療男女患者的胃腸道疾病的方法和組合物。本專利技術(shù)還涉及治療65歲以上人類患者的胃腸道疾病的方法和組合物。此外,本專利技術(shù)涉及改善胃腸道疾病人類患者的生活質(zhì)量的方法和 組合物。
    技術(shù)介紹
    便秘通常定義為排便次數(shù)少及排便困難。醫(yī)學報告估計,在美國有1/50的人患有便秘。也就是說,是美國人最常見的疾病之一。比起男性來說,便秘更常見于女性,而且特別常見于老人,在65歲以后呈指數(shù)增長。便秘的實際發(fā)生率可能比報告的更高,因為許多人是呆在家里而不尋求專業(yè)治療。盡管在某些情況下便秘可由梗阻引起,但是大多數(shù)便秘與諸如以下的因素有關(guān)膳食中可溶性和不溶性纖維含量低,缺乏鍛煉,使用藥物(尤其是阿片鎮(zhèn)痛藥、抗膽堿能藥、抗抑郁藥、抗組胺藥和長春花屬生物堿)、腸道疾病、神經(jīng)肌肉障礙、代謝障礙、腹壓不足或肌肉缺乏張力。難以對便秘進行準確的數(shù)量定義,因為對“正常”排便習慣的感覺范圍太寬,以及便秘癥狀和征兆的多樣性。FDA認為需要對偶發(fā)性便秘進行規(guī)定治療。前列腺素(下文中稱為PG)是人體或其它哺乳動物組織或器官中所含有的一類有機羧酸成員,它們顯示出多種生理活性。自然界發(fā)現(xiàn)的PG(基本PG)通常具有下式(A)所示的前列腺烷酸骨架權(quán)利要求1.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體2.權(quán)利要求I的用途,其中所述前列腺素化合物是式(I)的單環(huán)互變異構(gòu)體。3.權(quán)利要求I的用途,其中所述組合物的配制使得給予6-96μ g/天的所述前列腺素化合物。4.權(quán)利要求I的用途,其中所述組合物的配制使得給予6-72μ g/天的所述前列腺素化合物。5.權(quán)利要求I的用途,其中所述組合物的配制使得給予6-60μ g/天的所述前列腺素化合物。6.權(quán)利要求I的用途,其中所述組合物的配制使得給予8-48μ g/天的所述前列腺素化合物。7.權(quán)利要求I的用途,其中所述組合物用于口服給予。8.權(quán)利要求7的用途,其中所述組合物還包含作為賦形劑的油溶劑。9.權(quán)利要求8的用途,其中所述油溶劑是中鏈脂肪酸。10.權(quán)利要求1的用途,其中 A 為-COOH ;Y為(CH2)6 ;W1 為=0 ; W2為11.權(quán)利要求1的用途,其中所述胃腸道疾病選自便秘、過敏性腸綜合征和功能性消化不良。12.權(quán)利要求1的用途,其中所述組合物用于給予至少4周。13.權(quán)利要求1的用途,其中所述組合物用于給予至少2個月。14.權(quán)利要求1的用途,其中所述組合物用于給予至少6個月。15.權(quán)利要求1的用途,其中所述組合物用于給予至少I年。16.權(quán)利要求1的用途,其中所述組合物用于長期給予。17.權(quán)利要求1的用途,其中所述胃腸道疾病為慢性便秘。18.由下式(1)表示的前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體19.權(quán)利要求18的用途,其中所述組合物用于給予至少4周。20.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體21.權(quán)利要求20的用途,其中所述組合物用于給予至少4周。22.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體全文摘要本專利技術(shù)涉及用于長期治療人類患者的胃腸道疾病的方法,該方法包括給予患者有效量的鹵代前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體。該方法在治療期間基本上不會引起電解質(zhì)轉(zhuǎn)移。本專利技術(shù)所用的化合物可以改善胃腸道疾病人類患者的生活質(zhì)量,對男女患者療效相似,并且對65歲以上的人類患者也有效。文檔編號A61P1/10GK102885821SQ20121037040公開日2013年1月23日 申請日期2005年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2004年9月2日專利技術(shù)者上野隆司 申請人:蘇坎波公司本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護點】
    由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互變異構(gòu)體:其中W1和W2為;R3和R4為氫原子;或者它們中的一個為OH,而另一個為氫;X1和X2為氫原子、低級烷基或鹵素原子,前提條件是它們中至少一個為鹵素原子;R2為氫原子或烷基;Y為飽和或不飽和C2?10烴鏈,它是未取代的或者被以下基團取代:氧代基、鹵素、烷基、羥基或芳基;A為?CH2OH、?COCH2OH、?COOH或其官能衍生物;R1為:飽和或不飽和的直鏈、支鏈或成環(huán)低級烴,它是未取代的或者被以下基團取代:鹵素、氧代基、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷酰氧基、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷氧基、芳基或芳氧基;低級環(huán)烷基;低級環(huán)烷氧基;芳基;或芳氧基;C?13位和C?14位之間的鍵是雙鍵或單鍵,C?15位的空間構(gòu)型是R、S或其混合構(gòu)型,在制備用于長期治療人類患者的胃腸道疾病的藥物組合物中的用途,其中所述組合物用于給予有需要的患者。2012103704021100001dest_path_image002.jpg,2012103704021100001dest_path_image004.jpg

    【技術(shù)特征摘要】
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    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:上野隆司
    申請(專利權(quán))人:蘇坎波公司
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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