一類水溶性南蛇藤素衍生物及其用途制造技術
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物化學領域，具體涉及一類水溶性南蛇藤素衍生物及其用途。
技術介紹
南蛇藤素是一個具有多種生物活性的天然產物，尤其W抗癌、抗炎活性最為顯著。 特別是自從2006年發現它是一種新型的蛋白酶體抑制劑W來，引起了藥物化學界的廣泛 關注，后續的研究發現南蛇藤素能作用于多種分子祀點，如化p90,NF-kB/IKK目，VEGFR1， VEGFR2等等，是非常具有開發潛力的活性天然產物。 對南蛇藤素的結構修飾大多數集中在駿基上，該些化合物和南蛇藤素一樣水溶性 均較差，不易制成注射液劑型。專利CN101434635B報道了一類具抗腫瘤活性的水溶性酷性 H聰化合物，是在南蛇藤素及類似物的6位引入賴酸基并成鹽，增加了水溶性，動物實驗顯 示具有抗腫瘤活性。該類化合物由于具有類似表面活性劑的性質，物理性狀不夠理想，流動 性差，且具有一定毒性。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題是提供一類水溶性南蛇藤素衍生物及其用途，特別是 該衍生物在制備治療抗腫瘤藥物中的應用，尤其是在制備治療結腸癌藥物中的應用。 本專利技術的目的之一，在于提供一類水溶性南蛇藤素衍生物，其化學結構式如（I)所 示：【主權項】1. 一類水溶性南蛇藤素衍生物，其化學結構式如（I)所示：R為C2-C12酰基； M為Na或K或NH4或Ca。2. -種藥用組合物，該組合物包含有效劑量的權利要求1所述化學結構式如（I)所示 的水溶性南蛇藤素衍生物和藥學上可接受的載體或輔料。3. 根據權利要求2所述的藥用組合物，其特征在于，所述藥用組合物制成的劑型為注 射劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑或搽劑。...
【技術保護點】
一類水溶性南蛇藤素衍生物，其化學結構式如（I）所示：R為C2?C12酰基；M為Na或K或NH4或Ca。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：曾佳烽，唐開勇，潘俊芳，朱勤，吳光明，
申請(專利權)人：上海華拓醫藥科技發展有限公司，
類型：發明
國別省市：上海;31
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