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    嘧啶基吲哚化合物制造技術(shù)

    技術(shù)編號:8164951 閱讀:156 留言:0更新日期:2013-01-08 11:59
    本發(fā)明專利技術(shù)提供了作為新的激酶抑制劑用于治療癌癥和炎性疾病的嘧啶基吲哚化合物。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
    【國外來華專利技術(shù)】嘧啶基吲哚化合物本專利技術(shù)涉及嘧啶基吲哚化合物、其制劑和治療用途,特別是在治療癌癥和炎性疾病中的用途。IKK β是ー種調(diào)節(jié)炎癥和應(yīng)激相關(guān)通路的關(guān)鍵激酶,因此已經(jīng)被與從癌癥到炎性疾病等多種人類疾病的發(fā)生發(fā)展相關(guān)聯(lián)。可用作激酶抑制劑的嘧啶基吲哚化合物在本領(lǐng)域中已經(jīng)是已知的。參見W004089913(IKK^ 抑制劑)、W006038001 和 W006075152。此外,可用作 ΙΚΚβ 抑制劑的嘧啶基苯并噻吩化合物在本領(lǐng)域中也是已知的。參見W007092095。需要可用于治療癌癥或炎性疾病的強效IKKβ抑制劑。還需要當(dāng)與TNFa或長春新堿(VCR)組合使用時具有協(xié)同作用的這類化合物。本專利技術(shù)提供了新的嘧啶基吲哚化合物,其通過抑制ΙΚΚβ而具有用于治療癌癥和炎性疾病的臨床用途。更具體而言,本專利技術(shù)提供了下式的新的嘧啶基吲哚化合物權(quán)利要求1.下式的化合物2.權(quán)利要求I的化合物或鹽,其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-環(huán)丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。3.權(quán)利要求I的化合物或鹽,其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-環(huán)丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。4.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽以及與之組合的ー種或多種可藥用的載體、稀釋劑或賦形劑。5.權(quán)利要求4的藥物組合物,其進ー步包含一種或多種其它治療劑。6.權(quán)利要求5的藥物組合物,其中所述的治療劑是TNFa。7.權(quán)利要求5的藥物組合物,其中所述的治療劑是長春新堿。8.治療哺乳動物的炎性疾病的方法,所述的炎性疾病選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、多發(fā)性硬化和炎癥性腸病,該方法包括給需要這類治療的哺乳動物施用有效量的權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽。9.權(quán)利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。10.權(quán)利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病。11.權(quán)利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是哮喘。12.權(quán)利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是多發(fā)性硬化。13.權(quán)利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是炎癥性腸病。14.治療哺乳動物的癌癥的方法,所述的癌癥選自多發(fā)性骨髄瘤、結(jié)腸癌、大細胞肺癌、成膠質(zhì)細胞瘤、胰腺癌和卵巣癌,該方法包括給需要這類治療的哺乳動物施用有效量的權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽。15.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是多發(fā)性骨髓瘤。16.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是結(jié)腸癌。17.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是大細胞肺癌。18.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是成膠質(zhì)細胞瘤。19.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是胰腺癌。20.權(quán)利要求14的方法,其中所述的癌癥是卵巢癌。21.用于治療的權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽。22.用于治療炎性疾病的權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽。23.權(quán)利要求22所述用途的化合物或鹽,其中所述的炎性疾病是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。24.權(quán)利要求22所述用途的化合物或鹽,其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病。25.權(quán)利要求22所述用途的化合物或鹽,其中所述的炎性疾病是哮喘。26.權(quán)利要求22所述用途的化合物或鹽,其中所述的炎性疾病是多發(fā)性硬化。27.權(quán)利要求22所述用途的化合物或鹽,其中所述的炎性疾病是炎癥性腸病。28.用于治療癌癥的權(quán)利要求1-3中任意一項的化合物或鹽。29.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是多發(fā)性骨髓瘤。30.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是結(jié)腸癌。31.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是大細胞肺癌。32.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是成膠質(zhì)細胞瘤。·33.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是胰腺癌。34.權(quán)利要求28所述用途的化合物或鹽,其中所述的癌癥是卵巢癌。全文摘要本專利技術(shù)提供了作為新的激酶抑制劑用于治療癌癥和炎性疾病的嘧啶基吲哚化合物。文檔編號A61P29/00GK102858764SQ201080066448 公開日2013年1月2日 申請日期2010年4月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月27日專利技術(shù)者蘇慰國, 李金水 申請人:和記黃埔醫(yī)藥(上海)有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護點】

    【技術(shù)特征摘要】
    【國外來華專利技術(shù)】

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:蘇慰國李金水
    申請(專利權(quán))人:和記黃埔醫(yī)藥上海有限公司
    類型:
    國別省市:

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