【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】嘧啶基吲哚化合物本專利技術(shù)涉及嘧啶基吲哚化合物、其制劑和治療用途,特別是在治療癌癥和炎性疾病中的用途。IKK β是ー種調(diào)節(jié)炎癥和應(yīng)激相關(guān)通路的關(guān)鍵激酶,因此已經(jīng)被與從癌癥到炎性疾病等多種人類疾病的發(fā)生發(fā)展相關(guān)聯(lián)。可用作激酶抑制劑的嘧啶基吲哚化合物在本領(lǐng)域中已經(jīng)是已知的。參見W004089913(IKK^ 抑制劑)、W006038001 和 W006075152。此外,可用作 ΙΚΚβ 抑制劑的嘧啶基苯并噻吩化合物在本領(lǐng)域中也是已知的。參見W007092095。需要可用于治療癌癥或炎性疾病的強效IKKβ抑制劑。還需要當(dāng)與TNFa或長春新堿(VCR)組合使用時具有協(xié)同作用的這類化合物。本專利技術(shù)提供了新的嘧啶基吲哚化合物,其通過抑制ΙΚΚβ而具有用于治療癌癥和炎性疾病的臨床用途。更具體而言,本專利技術(shù)提供了下式的新的嘧啶基吲哚化合物權(quán)利要求1.下式的化合物2.權(quán)利要求I的化合物或鹽,其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-環(huán)丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。3.權(quán)利要求I的化合物或鹽,其是2-{5-氯_2_U密啶-4-基} -N-環(huán)丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺。4.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-3中任意ー項的化合物或鹽以及與之組合的ー種或多種可藥用的載體、稀釋劑或賦形劑。5.權(quán)利要求4的藥物組合物,其進ー步包含一種或多種其它治療劑。6.權(quán)利要求5的藥物組合物,其中所述的治療劑是TNFa。7.權(quán)利要求5的藥物組合物,其中所述的治療劑是長春新堿。8.治療哺乳動物的炎性疾病的方法,所述的炎性疾病選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、多發(fā)性硬化和炎癥性腸病,該方 ...
【技術(shù)保護點】
【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:蘇慰國,李金水,
申請(專利權(quán))人:和記黃埔醫(yī)藥上海有限公司,
類型:
國別省市:
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