嘧啶基吡唑化合物的制造方法技術

本發明專利技術提供一種嘧啶基吡唑化合物（1）的制造方法，其特征在于，使氨基胍（2）或其鹽與β-二酮化合物（3）反應。本制造方法的環境適應性和經濟性優異。R1、R3各自獨立地表示碳原子數1~4的烷基，R2表示氫原子或碳原子數1~4的烷基。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及一種，特別是涉及一種無溶劑或水性溶劑中，可由一步反應制造嘧啶基吡唑化合物的方法。
技術介紹
迄今為止，已知具有嘧啶基吡唑骨架的化合物具有各種生理學作用。例如，分別報告了嘧啶基吡唑化合物具有鉀離子通道調節作用(專利文獻1)，對稻瘟病、水稻胡麻葉枯病、黃瓜白粉病等的防治活性(專利文獻21)，鎮痛作用(專利文獻5)等。另外，近年來，報告了具有優異的黑色素生成抑制作用，作為美白劑有用的嘧啶基吡唑化合物(專利文獻6)。已知有各種方法形成嘧啶基吡唑骨架。例如，專利文獻6中記載了使β - 二酮化合物與肼基吡啶化合物進行成環反應，形成嘧啶基吡唑化合物的方法。可是，在該方法中，為了得到作為目標的嘧啶基吡唑化合物所必需的肼基吡啶化合物，要么市場上沒有銷售，要么即使有銷售，價格也非常高，因此，經濟性差。在合成必需的肼基吡啶化合物的情況下需要廣2步反應，另外，還必須使用有機溶劑作為反應溶劑。非專利文獻I中記載了在乙醇中使氨基胍碳酸氫鹽與β -甲氧基乙烯基三氟甲基酮化合物反應，形成嘧啶基吡唑啉骨架，然后，在二氯甲烷中進行脫水反應，轉變成嘧啶基吡唑骨架的方法。可是，本方法使用有機溶劑作為反應溶劑，并且，反應由兩步反應組成，為了合成原料的β_甲氧基乙烯基三氟甲基酮還需要額外的工序。非專利文獻2中記載了在乙醇中對嘧啶化合物所具有的離去基團直接取代并導入吡唑環,形成嘧啶基吡唑化合物的方法。在本方法中，有如下問題雖然由兩種原料用一步反應得到嘧啶基吡唑化合物，但使用有機溶劑作為反應溶劑，由于原料的價格非常高，在合成時需要額外的工序等。因此，從環境適應性和經濟性的觀點來看，期望有用盡可能少的原料、反應步數， 不使用環境負擔大的有機溶劑，同時能夠制造嘧啶基吡唑化合物的方法。現有技術文獻專利文獻專利文獻I :W02006/100212專利文獻2 :日本特開昭54-117029號公報專利文獻3 :日本特開昭54-147921號公報專利文獻4 日本特開昭62-404號公報專利文獻5 :日本特公昭42-19593號公報專利文獻6 :W02009/099192非專利文獻非專利文獻I :合成(Synthesis)，2001，(10)，1505-1508.非專利文獻2:藥物化學通報(Bollettino Chimico farmaceutico), 1998, 137, 4, 110-114.
技術實現思路
專利技術所要解決的技術問題本專利技術是鑒于上述
技術介紹
而完成的，其目的是提供一種環境適應性和經濟性優異的。解決技術問題采用的技術手段本專利技術人等專心研究，結果發現了由氨基胍或其鹽和β - 二酮化合物反應可用一步反應得到嘧啶基吡唑化合物，本反應即使在無溶劑或水等水性溶劑中也能良好的進行， 至此完成了本專利技術。即，本專利技術的制造方法為下述通式(I)所示的，其特征在于使下述通式(2)所示的氨基胍或其鹽與下述通式(3)所示的二酮化合物反應；本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.01.18 JP 2010-0079811.一種由下述通式(I)表示的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，使下述通式(2)所示的氨基胍或其鹽與下述通式(3)所示的3 - 二酮化合物反應；2.根據權利要求I所述的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，反應在無溶劑下進行。3.根據權利要求I所述的嘧啶基吡唑化合物的制造方法，其特征在于，反應在水性溶劑中進行。...

【專利技術屬性】
技術研發人員：福西宏忠，羽生直人，末繼勝，蛭間卓也，
申請(專利權)人：株式會社資生堂，
類型：發明
國別省市：