【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及一類小分子化合物以及它們在治療細菌性感染方面的應用，具體地說，是在治療結核病方面的應用。
技術介紹
目前，結核病(TB)每年依然導致180萬人喪失生命。不規范的化學治療導致多重耐藥性(MDR)結核病例的日益增多，而且，隨著廣泛耐藥性結核病例的出現和擴散，形勢正趨于惡化(ChaissonR.E.&NuermbergerE.L.,NEnglJMed2012；ZhaoY.etal.,NEnglJMed2012)。當前，臨床上最為迫切的是要發現某些高效制劑，可以在保證取得與藥物敏感性結核病相似治愈率的同時，縮短多重耐藥/廣泛耐藥性結核病的療程。近十年來，在結核病治療領域業已發現數類很有前景的新藥(StoverC.K.etal.Nature2000；AndreisK.etal.Science2005；MakarovV.etal.Science2009)，其中有些目前正處于臨床開發階段(DiaconA.H.etal.AntimicrobAgentsChemother2010；DiaconA.H.etal.AntimicrobAgentsChemother2012；GlerM.T.etal.NEnglJMed2012)。但是，鑒于臨床開發的高損耗率和耐藥性的出現，繼續開發備用臨床新藥顯然是必需的。目前的化學治療所用藥物均直接作用于結核分枝桿菌：不是作用于桿菌的大分子(例如DNA、RNA)或蛋白質的合成過程，就是作用于細胞壁的關鍵...
【技術保護點】
一種具有通式I的化合物，其中：X為次甲基或氮；Y為次甲基、氧或氮；m值為0或1；n值為0或1；每一次出現時，R1均自氫、鹵素、甲基、乙基、叔丁基、苯基、–NC(O)R5、?OR5、?C(O)R5和?C(O)OR5基團中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；每一次出現時，R2均自氫和羥基中獨立選取；每一次出現時，R3均自甲基和乙基中獨立選?。幻恳淮纬霈F時，R4均自氫、鹵素、甲基、?甲氧基和?三氟甲基基團中獨立選取；每一次出現時，R5均自C1?C3雜環烴基、苯基、芐基中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；及其可供藥用的各種鹽；其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氧、R3為乙基，則R4不可為氫、6?氯、6?甲基、6?甲氧基、6?溴、6?三氟甲基、6?氟、7?氯、7?甲基、7?甲氧基、7?三氟甲基、7?溴、8?氟、8?三氟甲基、8?甲氧基或8?溴；其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為氫、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為6?氯或7?氯；其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氮、R1為甲基、R3為乙基，則R4不可為6?氯或7?氯；其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R2為羥基、R3...
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2013.08.02 US 61/861,7501.一種具有通式I的化合物，
其中：
X為次甲基或氮；
Y為次甲基、氧或氮；
m值為0或1；
n值為0或1；
每一次出現時，R1均自氫、鹵素、甲基、乙基、叔丁基、苯基、–NC(O)R5、-OR5、-C(O)R5和-C
(O)OR5基團中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
每一次出現時，R2均自氫和羥基中獨立選取；
每一次出現時，R3均自甲基和乙基中獨立選?。?br>每一次出現時，R4均自氫、鹵素、甲基、-甲氧基和-三氟甲基基團中獨立選?。?br>每一次出現時，R5均自C1-C3雜環烴基、苯基、芐基中獨立選取，且這些基團均可被選擇
性取代；
及其可供藥用的各種鹽；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氧、R3為乙基，則R4不可為氫、6-氯、6-甲基、6-甲氧基、6-
溴、6-三氟甲基、6-氟、7-氯、7-甲基、7-甲氧基、7-三氟甲基、7-溴、8-氟、8-三氟甲基、8-甲
氧基或8-溴；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為氫、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氮、R1為甲基、R3為乙基，則R4不可為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R2為羥基、R3為乙基、R4為7-氯，則R1不可為氫；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為OR5、R2為氫、R3為乙基、R5為4-氟芐基，則R4不可
為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為OR5、R2為氫,R3為乙基、R5為4-氯苯基,則R4不可
為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為OR5、R2為氫,R3為乙基、R5為4-氟苯基,則R4不可
為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為OR5、R2為氫,R3為乙基、R5為4-(三氟甲基)苯基,
則R4不可為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為OR5、R2為氫,R3為乙基、R5為4-(三氟甲氧基)苯
基,則R4不可為6-氯、6-三氟甲基或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為甲基、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為0、X為氮、Y為碳、R1為甲基、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為6-氯或7-氯；
其中：若m為1、n為1、X為氮、Y為氮、R1為4-(正丁酰胺甲基)苯基、R3為乙基，則R4不可為
7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氮、R1為4-氟苯基、R3為乙基，則R4不可為氫、6-氟、6-氯、
6-甲基、6-甲氧基、6-溴、7-溴、7-氯、7-甲基、7-甲氧基、8-甲氧基、8-溴或8-氟；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氮、R1為4-(三氟甲氧基)苯基、R3為乙基，則R4不可為氫、
6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為4-氟苯基、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為氫、6-氯
或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為4-(三氟甲氧基)苯基甲基、R2為氫、R3為乙基，則
R4不可為氫、6-氯或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為4-氯苯基、R2為氫、R3為乙基，則R4不可為6-氯或
7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為4-氟苯基、R2為羥基、R3為乙基，則R4不可為6-氯
或7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為碳、R1為4-苯基、R2為羥基、R3為乙基，則R4不可7-氯；
其中：若m為0、n為1、X為氮、Y為氮、R1為苯基、R3為乙基，則R4不可為7-氯。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于m＝0。
3.根據權利要求1或權利要求2所述的化合物，其特征在于m＝0，R1在每一次出現時均自
鹵素、甲基、乙基、叔丁基、苯基、-NC(O)R5、-OR5、-C(O)R5和-C(O)OR5基團中獨立選取，且所
述的基團均可被選擇性取代。
4.一種具有通式II的化合物，
其中：
X為次甲基或氮；
每一次出現時，R6均自苯基、C(O)R9基團中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
每一次出現時，R7均自甲基和乙基中獨立選取；
每一次出現時，R8均自氫、鹵素、甲基、-甲氧基和-三氟甲基基團中獨立選??；
每一次出現時，R9均自苯基、芐基中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
及其可供藥用的各種鹽；
其中：若X為氮、R6為苯基、R7為乙基，則R8不可為7-氯；
其中：若X為氮、R6為4-氟苯基、R7為乙基，則R8不可為氫、6-氟、6-氯、6-甲基、6-甲氧基、
6-溴、7-溴、7-氯、7-甲基、7-甲氧基、8-甲氧基、8-溴或8-氟；
其中：若X為氮、R6為4-(正丁酰胺甲基)苯基、R7為乙基，則R8不可為7-氯；
其中：若X為氮、R6為4-(三氟甲氧基)苯基、R7為乙基，則R8不可為氫、6-氯或7-氯。
5.一種具有通式III的化合物，
其中：
X為硫、氧或NR13；
Y為次甲基或氮；
每一次出現時，R10均自鹵素和苯基中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
每一次出現時，R11均自甲基和乙基中獨立選取；
每一次出現時，R12均自氫、鹵素、甲基、-甲氧基和-三氟甲基基團中獨立選??；
每一次出現時，R13均自氫、甲基、芐基中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
及其可供藥用的各種鹽。
6.一種具有通式IV的化合物，
其中：
X為硫、氧或NR17；
Y為次甲基或氮；
每一次出現時，R14均自氫、C1-C3烴基、C1-C3雜環烴基、苯基中獨立選取，且這些基團均
可被選擇性取代；
每一次出現時，R15均自甲基和乙基中獨立選?。?br>每一次出現時，R16均自氫、鹵素、甲基、-甲氧基和-三氟甲基基團中獨立選取；
每一次出現時，R17均自氫、甲基、芐基中獨立選取，且這些基團均可被選擇性取代；
及其可供藥用的各種鹽；
其中：若X為NR17、Y為氮、R14為4-(三氟甲氧基)苯基、R15為乙基、R17為氫，則R16不可為6-
氯或7-氯；
其中：若X為NR17、Y為氮、R14為嗎啉甲基...
【專利技術屬性】
技術研發人員：金在昇，姜善姬，徐敏俊，徐沐楊，徐姜錚，李世密，康居姬，東斯克·帕克，金阮優，凱文·匹斯，南克漾，金姜俊，歐素云，李塞巖，安基曄，
申請(專利權)人：韓國巴斯德研究所，科瑞特有限公司，
類型：發明
國別省市：韓國;KR
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