【技術實現步驟摘要】
【專利說明】 本申請是以下申請的分案申請：申請日：2007年12月4日；【申請號】 200780050717. 5 (PCT/US2007/086372);專利技術名稱：""。 相關申請的奪叉引用 本申請要求2006年12月4日提交的序號為60/872, 655的美國臨時申請的優先權，其 內容通過引用整體結合入本文。 專利
本專利技術涉及用于減少羥考酮制品中14-羥基可待因酮的量的方法。 發曰月背景 羥考酮是具有明顯激動劑性質的半合成的y-阿片樣物質受體特異性配體男性中， 羥考酮可以產生包括止痛在內的多種效應的任何一種。胃腸外羥考酮主要用于治療急性術 后疼痛，而例如羥考酮和撲熱息痛的組合用于治療中度疼痛。 含有輕考酮的即時釋放（IR)產品的實例包括Percocet?、Percodan?、Roxocet?及 其一般等同物。持續釋放（SR)劑型的實例包括Oxycontin?及其一般等同物。 輕考酮最普遍衍生自罌粟poppy)中次要的生物堿-蒂巴 因和從可待因酮制備的蒂巴因類似物。14-羥基可待因酮是羥考酮合成中羥考酮的直接前 體。 蒂巴因可通過從罌粟植物so皿取而獲得。然而，由于嗎啡是在 so皿植物孢蒴中累積的主要生物堿，由該來源供應蒂巴因部分地限于對嗎 啡的需求。目前，天然蒂巴因的主要來源是來自穩定再生so皿植物的濃縮 罌粟桿（CPS)，所述穩定再生so皿植物已暴露于誘變劑以使所述桿含有的 蒂巴因和東罌粟堿占由嗎啡、可待因2、蒂巴因和東罌粟堿 3組成的生物堿組合的約50%重 量或更多。 蒂巴因還通過全合成路線制備，全合成路線困難且昂貴4。蒂巴因還通過在...
【技術保護點】
一種用于減少羥考酮堿組合物中雜質的方法，其中所述羥考酮堿組合物通過氧化蒂巴因CPS以生成14?羥基可待因酮，并氫化14?羥基可待因酮以生成羥考酮堿而制得，所述方法包括：(a)混合羥考酮堿和正丁醇，(b)添加金屬鋅或鎂作為還原劑并混合，(c)調整pH到8.5至12.0，同時保持溫度低于25℃，和(d)分離羥考酮堿組合物。
【技術特征摘要】
...
【專利技術屬性】
技術研發人員：DP科克斯，Y張，
申請(專利權)人：諾拉姆科有限公司，
類型：發明
國別省市：美國;US
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