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    (-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮及其合成方法和應(yīng)用技術(shù)

    技術(shù)編號:9526123 閱讀:184 留言:0更新日期:2014-01-02 12:24
    本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種新的單一對映體的氧化阿樸啡生物堿的手性衍生物,即(-)-4-(2,3-二羥基丙基)-甲酰胺-6-氮雜苯并蒽酮。它的合成方法為:稱取4-羧基-6-氮雜苯并蒽酮和(-)-3-氨基-1,2-丙二醇,溶于N,N-二甲基乙酰胺中,在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的催化作用下進(jìn)行酰胺化反應(yīng),反應(yīng)產(chǎn)物上硅膠柱層析,用由體積比為10~200:1的氯仿和甲醇組成的混合溶劑洗脫,洗脫液蒸干溶劑,即得。申請人發(fā)現(xiàn)它對多種人腫瘤細(xì)胞株具有增殖抑制活性,其中對BEL-7404具有最為顯著的體外抗腫瘤活性,具有較好的潛在藥用價值,有望用于抗腫瘤藥物的制備。上述化合物的結(jié)構(gòu)式如下式所示:

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
    (?)?4?(2,3?二羥基丙基)?甲酰胺?6?氮雜苯并蒽酮,其結(jié)構(gòu)式如下式所示:FDA0000386068510000011.jpg

    【技術(shù)特征摘要】

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:陳振鋒,梁宏,劉延成,黎玉蘭覃其品,周杰,
    申請(專利權(quán))人:廣西師范大學(xué),
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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