本發明專利技術涉及2,3?二羥基丙基十二烷酸酯用于治療脂溢性皮炎的用途。特別地，本發明專利技術涉及用于治療脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部組合物，其含有2,3?二羥基丙基十二烷酸酯作為唯一的活性成分，2,3?二羥基丙基十二烷酸酯的量為相對于組合物的總重量按重量計0.5％至10％。本發明專利技術還涉及用于化妝品治療脂溢性皮炎的方法，其包含將根據上述抗脂溢性皮炎局部組合物應用到皮膚或頭皮上。
【技術實現步驟摘要】
本申請是申請號為201080057022.1，申請日為2010年12月17日，專利技術名稱為“2,3-二羥基丙基十二烷酸酯用于治療脂溢性皮炎的用途”的中國專利申請的分案申請。
本專利技術涉及用于其治療脂溢性皮炎的用途的2,3-二羥基丙基十二烷酸酯。所述脂溢性皮炎可能與皮膚或頭皮有關。本專利技術還涉及包含用于治療脂溢性皮炎的2,3-二羥基丙基十二烷酸酯的化妝品組合物。
技術介紹
皮脂是皮膚、脂質膜的皮脂腺的分泌物，其有助于保護皮膚以及與汗液聯合保護皮膚防止干燥。皮脂使皮膚能夠防水并且在表皮結構的發育中起作用。其通過酸化作用(乳酸和脂肪酸的存在)保護皮膚遠離微生物并且提供防水度。其能夠使皮膚柔軟并且在表皮生長中起作用。其也被發現于體毛和頭發上。皮脂通過皮脂腺產生。總體而言，人類具有附屬于6,000,000根體毛和頭發的2,000,000個皮脂腺。皮脂腺分布不均勻。在臉和頭皮上皮脂腺密度達到300至900個皮脂腺/cm2，而該密度在上胸部和背部中是大約100個皮脂腺/cm2。皮脂腺具有全漿分泌的分泌模式，即完全的細胞清除。其分泌部是齒槽音。脂溢性皮炎由通過皮脂腺的皮脂的過量生產組成。脂溢性皮炎可能具有各種成因：神經系統：使皮脂分泌功能惡化的情緒壓力、神經緊張，疲勞，失衡的飲食，某些藥物(精神類藥物)，“剝奪”皮膚和/或頭皮，并且引發反應性脂溢性皮炎的不適宜的化妝品治療，主要成因是激素的：皮脂腺是激素依賴性并且其活性受雄激素的影響。雄激素僅在5-α還原酶的影響下是活躍的，所述5-α還原酶在皮脂腺中代謝雄激素，誘導皮質生產。5-α還原酶的超活化引起脂溢性皮炎。在臉部中心區域(前額、鼻子、下巴)可以發現脂溢性皮炎的標志，在那里皮脂腺是最豐富和最大的。脂溢性皮炎也出現在頭皮上，在那里其主要在額部、額顳部區域以及頭頂。脂溢性皮炎引起美學問題。在皮膚的情況下，皮膚顯示出光亮的外表，膚色黯淡并且毛囊的開口擴大。此外，化妝無法很好地控制這種所謂的油膩性皮膚類型。在頭皮脂溢性皮炎的情況下，頭發顯得油膩和黯淡并且難于設計樣式。在嚴重的脂溢性皮炎的情況下，其指的是油滑的、潮濕的，并且可能與腐臭的氣味有關。
技術實現思路
為了治療脂溢性皮炎并補救與脂溢性皮炎有關的美學問題，令人驚訝地證明使用2,3-二羥基丙基十二烷酸酯使得抑制5-α還原酶活性并由此減少皮脂分泌成為可能。1)2,3-二羥基丙基十二烷酸酯：2,3-二羥基丙基十二烷酸酯(式1)，也指月桂酸甘油酯或單月桂酸甘油酯，其是由月桂酸和甘油形成的具有化學式C15H30O4的酯。其通常被用作如例如在日用清潔產品中，以及一些食物產品中的乳化劑。式1：2,3-二羥基丙基十二烷酸酯2)5-α還原酶有兩種5-α還原酶的同功酶：5-α還原酶1和5-α還原酶2。1型基本上在皮膚中表達，位于皮脂腺和真皮乳突中并且在pH 7時是活躍的，而2型在前列腺中表達并且在pH 5時是活躍的(Luu-The等人,Characterization,Expression and Immunohistochemical localization of5-alpha reductase in human skin,The Journal of Investigate Dermatology,p221-226,1994)。5-α還原酶是涉及類固醇代謝的酶(Luu-The等人,Characterization,Expression and Immunohistochemical localization of 5-alpha reductase in human skin,The Journal of Investigate Dermatology,p221-226,1994)。更具體地，該酶還原睪酮(式2)的Δ4,5鍵，產生二氫睪酮(雄諾龍)(DHT)(式3)，其也是一種雄性激素。皮脂腺是激素依賴性的，并且其功能與睪酮有關。睪酮由睪丸、卵巢(雄烯二酮)和腎上腺(脫氫表雄酮)產生。在靶細胞中，睪酮通過5-α還原酶轉化成活性DHT。在與細胞質基質受體結合之后，DHT結合在核受體上并且誘導負責皮脂生產的蛋白質的合成。脂溢性皮炎與5-α還原酶的過度活躍有關，所述5-α還原酶的過度活躍與細胞質間質受體數目的增加有關。因此，抑制5-α還原酶的活性使得減少雄激素的代謝和由此的皮脂生產成為可能。3)生物學結果：2,3-二羥基丙基十二烷酸酯的5-α還原酶活性的抑制：方案：生物學模型：細胞類型：正常人真皮成纖維細胞(NHDF)。培養條件：37℃，5％CO2。培養基：補充有2mM L-谷氨酰胺、50U/ml青霉素、50μg/ml鏈霉素、10％胎牛血清的DMEM。測試培養基：補充有2mM L-谷氨酰胺、50U/ml青霉素、50μg/ml鏈霉素和1％胎牛血清的DMEM。放射性同位素標記的睪酮：[4-14C]睪酮(Amersham)。將放射性同位素標記的睪酮溶解在乙醇中并且稀釋于測試培養基中。測試化合物：測試化合物：2,3-二羥基丙基十二烷酸酯。陽性對照：非那雄胺。非那雄胺是眾所周知的，其用于抑制5-α還原酶的活性并由此防止睪酮代謝成DHT。對照：乙醇，其不具有5-α還原酶抑制活性。細胞培養和處理：將成纖維細胞培養至溶合(confluence)。然后將培養基移除并用含有或不含測試化合物、陽性對照或對照的測試培養基替換，并將細胞預先孵育24小時。在孵育之后，用測試化合物或陰性對照處理細胞并加入放射性同位素標記的睪酮。然后將細胞孵育24小時。將所有的實驗執行3次。提取和分析：用兩體積的氯仿/甲醇從上清液提取類固醇并干燥。通過在硅膠板(反相/硅膠，Whatman)上，在包含二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇的溶劑混合物中的薄層色譜法分離各種分子實體(睪酮代謝物)。將硅膠板自動射線照相并使用磷光成像器(phosphorImager)定量睪酮代謝物，所述磷光成像器是β輻射檢測器和特殊的軟件(Packard Instrument)。檢測到的放射性同位素標記的DHT的數量的下降是5-α還原酶活性的標志。數據處理：用Microsoft軟件分析原始數據。平均值標準誤差的計算＝標準偏差/\\/-(n)活力＝(樣品的光密度/對照的光密度)×100結果表示于如圖1，其附加說明了2,3-二羥基丙基十二烷酸酯對于通過人成纖維細胞的DHT生產的作用。觀察到乙醇對照對于睪酮的代謝沒有作用，因此不會抑制5-α還原酶的活性。于10μM測試的陽性對照(非那雄胺)顯著地降低向DHT的睪酮代謝，因此抑制5-α還原酶的活性。在2,3-二羥基丙基十二烷酸酯的情況下，也觀察到5-α還原酶活性的抑制。此外，觀察到該抑制的劑量效應：對于75μM的2,3-二羥基丙基十二烷酸酯，5-α還原酶的活性降低至66％。這些結果證明2,3-二羥基丙基十二烷酸酯確實抑制5-α還原酶的活性。因此，本專利技術的一個目的在于使用2,3-二羥基丙基十二烷酸酯治療脂溢性皮炎，優選皮膚或頭皮的脂溢性皮炎。本專利技術涉及2,3-二羥基丙基十二烷酸酯作為皮脂控油化妝品的用途。脂溢性皮炎通常與雄激素源性脫發癥有關。脫發癥被定義為部分或全部的脫發。頭發的壽命受制于一個被稱為毛發周期(cycle pilaire)的周期，所述毛發周本文檔來自技高網...
【技術保護點】
用于治療脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部組合物，其含有2,3?二羥基丙基十二烷酸酯作為唯一的活性成分，2,3?二羥基丙基十二烷酸酯的量為相對于組合物的總重量按重量計0.5％至10％。
【技術特征摘要】
2009.12.18 FR 09591651.用于治療脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部組合物，其含有2,3-二羥基丙基十二烷酸酯作為唯一的活性成分，2,3-二羥基丙基十二烷酸酯的量為相對于組合物的總重量按重量計0.5％至10％。2.根據權利要求1所述的抗脂溢性皮炎局部組合物，其特征在于所述2,3-二羥基丙基十二烷酸酯以相對于組合物的總重量按重量計1％至5％存在。3.根據權利要求1和2任一項所述的抗脂溢性皮炎局部組合物，其特征在于所述脂溢性皮炎與...
【專利技術屬性】
技術研發人員：C·德舍萊特，D·勒杜萊斯，
申請(專利權)人：皮埃爾·法布爾皮膚化妝品公司，
類型：發明
國別省市：法國;FR
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