【技術實現步驟摘要】
,5-二羧酸的方法
本專利技術涉及醫(yī)藥中間體領域，特別的是涉及一種制備2-丙基咪唑-4，5 二羧酸的方法。
技術介紹
2-烷基咪唑-4，5- 二羧酸是一種重要的藥物中間體，特別是其中的2-丙基咪唑-4，5 二羧酸是新一代抗高血壓藥物奧美沙坦的中間體。許多文獻和專利披露了 2-烷基咪唑-4，5-二羧酸的制備方法，如中國專利:CN106563A和廣獻:journal ofmedical chemistry, 1996, Nol, 323-33報道了 2-丙基咪唑-4，5-二羧酸的制備方法,所述方法是以二氨基馬來腈和原丁酸三酯(三甲酯或三乙酯)，制成2-丙基-4，5- 二氰基咪唑，再用鹽酸水解制得2-丙基咪唑-4，5-二羧酸，所涉及的廣獻和專利均使用了價格昂貴的原料二氨基馬 來腈和原丁酸三甲/乙酯，而二氨基馬來腈則是用劇毒的氰化物制備的，原料來源困難。使目前的生產方法受到了一定的局限，工業(yè)化推廣應用受到了限制。另有文獻報道使用2-烷基苯并咪唑為原料生產2-烷基咪唑-4，5- 二羧酸，該方法比使用二氨基馬來腈和原丁酸三甲/乙酯成本有較大改善，但依然較高，所得產品含量偏低，
技術實現思路
針對現有技術的不足，本專利技術提供一種以2-烷基-4-甲基苯并咪唑和2-烷基-5 -甲基苯并咪唑混合物為起始原料，在酸性條件下，使用氧化劑氧化成2 -烷基咪唑-4，5- 二羧酸的制備方法。為實現上述目的，本專利技術提供如下技術方案:一種制備2-丙基咪唑-4，5 二羧酸的方法，將結構通式(A)所示的化合物或其鹽為原料，在酸性環(huán)境中，控制反應溫度在50 170°C范圍內，控制反應時間在10...
【技術保護點】
一種制備2?丙基咪唑?4,5二羧酸的方法，其特征在于：將結構通式（A）所示的化合物或其鹽為原料，在酸性環(huán)境中，控制反應溫度在50~170℃范圍內，控制反應時間在10~16小時，用氧化劑氧化開環(huán)得到結構通式（B）所示的化合物，分離得到目標化合物2?烷基咪唑4,5?二羧酸；????其中，所述的結構通式（A）為化合物或其鹽???????????????????????????????????????????????????和???的混合物；????所述的???，其結構通式為：??????????所述的???，其結構通式為：?????所述的R1為：1~4個碳原子的烷基。2013101218822100001dest_path_image001.jpg,695461dest_path_image002.jpg,2013101218822100001dest_path_image006.jpg,612602dest_path_image001.jpg,2013101218822100001dest_path_image003.jpg,2013101218822100001dest_path_ima...
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：楊小龍，李強，劉向群，胡新良，陳潛，
申請(專利權)人：常州博海威醫(yī)藥科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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