【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物化學領域，具體而言，本專利技術涉及具有抗炎作用的咪唑并吡啶類化合物。另外，本專利技術還涉及這些化合物的藥物組合物以及抗炎用途等。
技術介紹
炎癥做為一種重要的病理過程在人體中十分常見，它本身是作為機體對于外來的或者異體的刺激的一種自身免疫應答。而當這種應答失調或者過分應答導致機體的自損傷時，就演變成了炎癥。所以大多數的疾病都伴隨著炎癥的介導和發生，而炎癥的介導和發生又使得疾病對于機體的損傷加重，如風濕性關節炎、糖尿病合并癥、癌癥、動脈粥樣硬化、炎性腸病等。在這些過程中，促炎因子如TNF-a、IL_6、IL-1 β等都起到了重要的作用。本專利技術人經過長期和艱苦的研究實驗，并且憑借一些運氣，獲得了一系列咪唑[4，5-b]并吡啶類化合物，發現它們具有抗炎活性，尤其是能用于治療由TNF-α和/或IL-6超出正常量表達和釋放而導致的疾病。
技術實現思路
本專利技術要解決的技術問題是提供新的抗炎化合物及其藥物。具體而言，本專利技術提供了式(I)所示的化合物或者其藥學上可接受的鹽:
【技術保護點】
式(I)所示的化合物或者其藥學上可接受的鹽：其中：R1選自可以被1至3個相同或不同的取代基任選取代的芳基、雜環基或雜芳基，所述取代基選自烷基、鹵素、烷氧基、?R4?N(R6)R7和?R4?O?R5?N(R6)R7；R2選自氫、烷基、?R4?N(R6)R7；R3選自其中，R4獨立地為化學鍵或直鏈的亞烷基鏈；R5獨立地為直鏈的亞烷基鏈；R6或R7獨立地選自氫和烷基，或者R6和R7獨立地成環從而使得?N(R6)R7形成雜環基或雜芳基。FSA00000811126700011.tif,FSA00000811126700012.tif
【技術特征摘要】
1.式(I)所示的化合物或者其藥學上可接受的鹽:2.權利要求1所述的化合物，其選自下列化合物: 化合物4:3_丙基-2-[3’-(1’-氫)吲哚基]-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物5:3_丙基-2-[3’ _(1’ -甲基)吲哚基]-5-[I” _(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物10:3_丙基-2-[3’-(1’-氫-吡咯[2，3-b]并吡啶)基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物14:3_丙基-2-[3’ _(5’ -溴-1’ -氫)吲哚基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物17軋^二甲基-1-氨基-3-{4’-[2”-[3”-丙基-5”-(1”’-(4”’ -甲基)哌嗪基)-咪唑[4，5-b]并吡啶]基]苯氧基}丙烷； 化合物20:3_丙基-2-[2’_(5’_甲基)噻吩基]-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物21:3_丙基-2-[4’_ (Γ-哌啶基)苯基]-5-[1”_ (4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物24:3_丙基-2-(2’_甲氧基苯基)-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶； 化合物29:3_丙基-2-(2’ -氟苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶； 化合物31:3_丙基-2-(2’ -氯苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶； 化合物36:3-丙基-2-(2’ -溴苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶； 化合物49:3_氫-2-[4’ _(1’ -哌啶基)苯基]-5-[1” _(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4,5-b]并吡啶；化合物50:3_氫-2-(2’-溴苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶； 化合物58:3_氫-2-[3’ _(1’ -氫)吲哚基]-5-[1”_(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5-b]并吡啶； 化合物62:3_氫-2-(2’ -甲氧基苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶；化合物67:3-氫-2-(2’ -氯苯基)-5-[1”-(4”_甲基)哌嗪基]-咪唑[4，5_b]并吡啶；化合物71:3_氫-2-(2’ -氟苯基...
【專利技術屬性】
技術研發人員：梁廣，陳高幟，劉志國，張亞利，胡杰，
申請(專利權)人：溫州醫學院，溫州廣成生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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