格列本脲片及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種格列本脲片及其制備方法，所述制備方法包括如下步驟：1）將預定量的微晶纖維素、甘露醇和低取代羥丙基纖維素，混勻，得混合粉I；2）加入預定量含羥丙甲纖維素E50的水溶液，至混合粉I中，制成細砂狀的空白顆粒；3）干燥并篩選所述空白顆粒；4）將格列本脲與15%～20%的空白顆粒按“等量遞加法”混合，得混合粉II；5）將混合粉II與剩余的空白顆粒混勻，得混合粉III；6）將混合粉III與硬脂酸鎂混勻，得混合粉IV；7）根據預定片重，對混合粉IV進行壓片，制得格列本脲片。本發明專利技術提供的格列本脲片及其制備方法解決了格列本脲對濕熱敏感和含量均勻度問題，提高了格列本脲片的溶出度。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種口服片劑及其制備方法，特別涉及一種。
技術介紹
糖尿病是由遺傳因素、免疫功能紊亂、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等各種致病因子作用于機體，導致胰島功能減退、胰島素抵抗等而引發的糖、蛋白質、月旨肪、代謝紊亂的疾病。臨床上以高血糖為主要特點，典型病例可出現多尿、多飲、多食、消瘦等表現。糖尿病是被聯合國慢病峰會確定的重大和需優先控制的主要慢性病之一，我國是糖尿病大國，II型糖尿病發病率呈逐年上升趨勢，截至2012年我國患病總人數已超過9000萬。格列本脲作為第二代磺酰脲類口服降糖藥的第一個代表藥物，于1969年在歐洲首次上市。第二代藥物總體上比第一代吸收更快，血漿蛋白結合率更高，作用更強，毒性更低。格列本脲已被列入國家基本藥物，主要適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度II型糖尿病，病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發癥。格列本脲Glibenclamide,其化學名稱為:Ν_[2-[4_[[[(環己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺，分子式=C23H28ClN3O5S分子量為494.01。其結構式如下:

【技術保護點】
一種格列本脲片，包括格列本脲、填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑，其特征在于所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，所述崩解劑為低取代—羥丙基纖維素，所述粘合劑為羥丙甲纖維素E50，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比為：格列本脲3%～5%；微晶纖維素70%～80%；甘露醇10%～18.7%；低取代?羥丙基纖維素2.5%～6.5%；羥丙甲纖維素E50????0.7%～2%硬脂酸鎂0.4%～1.2%。

【技術特征摘要】
1.一種格列本脲片，包括格列本脲、填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑，其特征在于所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，所述崩解劑為低取代一羥丙基纖維素，所述粘合劑為羥丙甲纖維素E50，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比為: 格列本脲3% 5% ； 微晶纖維素70% 80% ； 甘露醇10% 18.7% ； 低取代-羥丙基纖維素2.5% 6.5% ； 羥丙甲纖維素E50 0.7% 2% 硬脂酸鎂0.4% 1.2%。2.一種如權利要求1所述的格列本脲片的制備方法，包括如下步驟: 1)將預定量的微晶纖維素、甘露醇和低取代羥丙基纖維素，混勻，得混合粉I; 2)加入預定量含羥丙甲纖 維素E50的水溶液，至混合粉I中，制成細砂狀的空白顆粒； 3)干燥并篩選所述空白顆粒； 4)將格列本脲與15%-20%的空白顆粒按等量遞加法進行混合，得混合粉II； 5)將混合粉II與剩余的空白顆粒混勻，得混合粉III； 6)將混合粉III與硬脂酸鎂混勻，得混合粉IV； 7)根據預定片重，對混合粉IV進行壓片，制得格列本脲片。3.如權利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟I)中將混合粉I加入高效濕法造粒機，高速攪拌3-7分鐘。4.如權利要求2所述...

【專利技術屬性】
技術研發人員：余春梅，李標，周成林，蒲道俊，孔靈敏，鄭小鋒，羅宏，徐潔，蔣猛，賀因之，
申請(專利權)人：西南藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：