一種多聚（ADP-核糖）聚合酶抑制劑制造技術

本發明專利技術公開了一種由以下式（I）表示的鄰苯二甲酰肼（酞嗪酮）類化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或立體異構體，其在制備治療由PARP介導的病癥的藥物中的應用以及其藥物組合物。本發明專利技術的化合物作為DNA修復酶，多聚（ADP-核酶）聚合酶的抑制劑，可有效治療涉及PARP酶活性的疾病，包括癌癥、神經變性疾病、炎癥等。

【技術實現步驟摘要】

【技術保護點】
一種化合物、其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或立體異構體，其中所述化合物由下式（I）表示：其中：R選自如下組中：氫、氯、氟、溴、碘、硝基、羥基、氨基、支鏈或直鏈C1?C6烷基、鹵代烷基、CF3、CN、NR11R12、NH?CO?R13和O?C1?C4烷基，其中R11和R12彼此獨立地為氫或C1?C4烷基，R13是氫、C1?C4烷基、C1?C4烷基?苯基或苯；X1、X2分別獨立地選自?CH或?N，但兩者不同時為?N；X3選自氫、氯、氟、溴和碘；H環為：其中Y1選自CH和N，Y2選自CH和N，且Y3選自CH、CF和N；A環為4～9元飽和或不飽和單環雜環；R“選自如下組中：?H，?C(O)R1、?C(O)NR1、?CO2R1、烷基、環烷基、環烯基、烷氧基、烯氧基、飽和或不飽和單環雜環、芳香基和雜芳香基；R1選自如下組中：烷基，環烷基、環烯基、烷氧基、烯氧基、飽和或不飽和單環雜環、芳香基和雜芳香基；n為選自0～12中的整數;化合物結構中出現的烷基、芳香基、環烷基、雜芳香基、飽和或不飽和單環雜環和叔丁基中的任何一個任選地被一個或多個選自如下組中的取代基所取代：鹵素、羥基、氰基、氨基、亞氨基、醚基、硝基、亞硝基、巰基、硫醚、亞砜、磺酰基、硫代酰胺基、磺酰胺基、羧酸、芳香基、雜芳香基、C1?20直鏈或支鏈烷基、C1?20直鏈或支鏈烯基、酰基、酰氧基、酰胺基、酰基酰胺基、脲基、烷基氨基、酯基、苯氧基、芐氧基、C3?20環烷基、C5?20環烯基、C1?20烷氧基、C1?20烯氧基、C1?20烷基硫基和C1?20鹵 代烷基；和上述雜芳香基和飽和/或不飽和單環雜環中的雜原子選自N、O和S。FDA00002501872700011.jpg,FDA00002501872700012.jpg...

【技術特征摘要】
...

【專利技術屬性】
技術研發人員：姬建新，郭娜，薛婷，康兵強，葉鑫發，陳欣，張濤，
申請(專利權)人：成都地奧制藥集團有限公司，
類型：發明
國別省市：