用于制備布林佐胺及其中間體的方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種用于制備式(II)化合物的方法，主要包括胺化反應(yīng)和引入氨基保護基兩個步驟。本發(fā)明專利技術(shù)還公開了通過式(II)化合物制備布林佐胺的方法，主要包括式(II)化合物的磺胺化和磺胺化產(chǎn)物的脫氨基保護基兩個步驟。該方法通過先在C-3位引入保護基，然后在C-6位引入磺胺基，最后再脫去C-3位的保護基，使布林佐胺的合成操作更容易，安全風(fēng)險和成本更低，而且明顯提高了布林佐胺的總產(chǎn)率，從而提高了大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)的可行性和產(chǎn)品的市場競爭優(yōu)勢。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及有機合成領(lǐng)域，特別是涉及一種。
技術(shù)介紹
布林佐胺(Brinzolamide)是Azopt滴眼液的藥物活性成分，它由AlconLaboratories, Inc.開發(fā)，1998年在美國上市,適用于降低高眼壓癥、開角型青光眼升高的眼壓，并可以作為對β阻滯劑無效或者有使用禁忌癥的患者的單獨治療藥物，或者作為β阻滯劑的協(xié)同治療藥物。研究表明，布林佐胺對眼部的刺激較小，耐受性和安全性良好，是一種非常有價值的抗青光眼新藥。布林佐胺的化學(xué)名為:尺-(+)-4-乙氨基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氫-2!1-噻吩并[3，2_e]-l，2_噻嗪-6-磺胺-1，1- 二氧化物結(jié)構(gòu)式為:

【技術(shù)保護點】
一種用于制備式(II)化合物的方法，其中，P是氨基保護基，其特征在于，所述方法包括如下步驟：1)使式(1)化合物與乙胺進行胺化反應(yīng)，產(chǎn)生式(2)化合物，化學(xué)反應(yīng)式如下：2)使式(2)化合物與氨基保護試劑反應(yīng)，產(chǎn)生式(II)化合物，化學(xué)反應(yīng)式如下：FDA0000105080450000011.tif,FDA0000105080450000012.tif,FDA0000105080450000013.tif

【技術(shù)特征摘要】
1.一種用于制備式(II)化合物的方法，2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保護基為芐基。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，步驟2)中，所述氨基保護試劑為氯化芐。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述氨基保護基為叔丁氧羰基。5.關(guān)于權(quán)利要求1至4中的任一項方法,制備式(I)所不布林佐胺的方法，6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，步驟I)中，所述R-M結(jié)構(gòu)的化合物的...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：趙歡，魏彥君，于向達，
申請(專利權(quán))人：山東威智醫(yī)藥工業(yè)有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：