一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體技術

本發明專利技術涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體頭孢卡品酯磺酸鹽。本發明專利技術使用磺酸衍生物V將式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯進行脫Boc反應，得到式IV所示的頭孢卡品酯磺酸鹽，然后再進一步轉化為式I所示的鹽酸頭孢卡品酯。本發明專利技術方法反應條件溫和，操作簡單方便，符合綠色環保、安全生產的要求，制備得到的頭孢卡品酯磺酸鹽，純度高，進一步轉化為鹽酸頭孢卡品酯，純度大于99.5％，產品質量高。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及頭孢菌素的合成方法，具體涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體。
技術介紹
鹽酸頭孢卡品酯(cefcapene pivoxil hydrochloride,結構式如式I所示)，化學名稱為(6R，7R)-3-((氨基羰基)氧)甲基-7-(((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰)氨基)_8_氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]羊-2-烯-2-羧酸(2, 2- 二甲基氧丙氧基甲基)酯鹽酸鹽一水合物，是由日本鹽野義公司(Shionogi)開發的具有丙戊氧甲基的廣譜和對內酰胺酶穩定的口服抗生素，1997年7月在日本以商品名Flomox上市，用于治療呼吸系統和泌尿系統的感染，眼科和耳鼻喉的感染以及皮膚和軟組織的感染，具有很強的臨床應用優勢。

【技術保護點】
一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟：(1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV；(2)將頭孢卡品酯磺酸鹽IV轉化為鹽酸頭孢卡品酯I，其中，R為C1～12的烷基、苯基、或取代苯基，所述取代基選自C1～12的烷基、C1～12的烷氧基、C1～12的不飽和烷基鹵素、氨基。FSA00000605674900011.tif,FSA00000605674900012.tif

【技術特征摘要】
1.種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟: (1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV ；2.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，R為甲基、乙基、丙基、...

【專利技術屬性】
技術研發人員：龔登凰，呂健，孫會謙，馬玉秀，趙永杰，楊杰，郝盼杰，楊敏，謝華軍，
申請(專利權)人：石藥集團中奇制藥技術石家莊有限公司，
類型：發明
國別省市：