本發明專利技術公開了一種五元含氮雜環農藥的制備方法，以鄰苯二胺為原料，通過環合和N-烷化反應合成相應的中間體2-取代苯并咪唑-1-羧酸，通過中間體與1，4-二氨基硫脲反應，合成關鍵中間體1-氨基-2-(2-取代苯并咪唑-1-烷基)-5-巰基三唑，將合成的關鍵中間體分別與CS2環合再發生S-烷化反應和與BrCN環合再酰化反應，得到目標化合物苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，并通過現代物理技術測試，對合成的目標化合物進行結構表證，同時還對五元含氮雜環農藥進行殺菌和除草的生物活性及毒性實驗，進一步篩選出高活性、低毒性的、含有苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，保證有效地農作物的正常生長。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于領域，尤其涉及。
技術介紹
當前農藥發展的重要趨向是雜環化合物，在農藥發展中顯示了十分重要的作用， 在世界農藥的專利中，大約有百分之九十為雜環化合物，其主要原因是在雜環化合物中，有些超高效農藥的用量很低，經濟效益高，這樣的超高效農藥的大量使用，不僅成本低，更重要的是對環境危害降低到很小的程度。此外大多數的雜環化合物新農藥對溫血動物的毒性很低，對鳥類、魚類的毒性也很低，因此，雜環化合物農藥的發展，將會使化學農藥進入到一個無公害農藥的新階段。由于各種有害物的侵擾，給農業生產造成很大的損失。要不是用農藥，這種損失還會成倍的增加。由此可見，合理的使用農藥，已經成為農業保產增收的一個重要手段。農作物在整個生長過程中會不斷遭受各種有害物，其中主要是病菌、害蟲和雜草的侵擾，特別是那些持續單一耕作的作物更容易受到危害。因此，為了保證作物可能的最高產量，精心使用農藥是很重要的。化學農藥對防治農作物的病、蟲、草害，保證農作物的正常生長，穩產豐收，及人類免受各種衛生害蟲所造成的流行病危害有著不可取代的重要作用。雖然使用農藥可以經濟、有效地控制有害物，具有高效、方便、適應性廣、經濟效益高等優點。但是，農藥的使用不當，特別是長期使用高毒、高殘留、難以降解的品種時，也會給人類和農作物產生毒害和環境污染(土壤、大氣、水體系)。鑒于此，開發“超高效、低毒、低殘留、安全、選擇性強”的無公害農藥新品種和制劑(綠色農藥)，即環境友好、可接受的農藥，不僅可保證農作物的正常生長，而且可為人類和大自然所接受，并對非靶標物無毒或毒性極小的農藥新品種迫在眉睫。當前農藥發展的重要趨向是雜環化合物，在農藥發展中顯示了十分重要的作用， 在世界農藥的專利中，大約有百分之九十為雜環化合物，其主要原因是在雜壞化合物中，有些超高效農藥的用量僅為5 lOppm，這樣的超高效農藥的使用，不僅使用成本低，更重要的是對環境污染降低到很小的程度。因此，雜環化合物農藥的發展將會使化學農藥進入到一個無公害農藥的新階段。而在雜環化合物中，含氮雜環又最為重要。在含雜氮雜環化合物中，苯并咪唑類化合物具有強的殺菌、抗菌等作用，對無性植物有促進子葉和根代謝的作用，有效地控制了真菌引發的主要農作物病害，為農作物的持續高產做出了巨大貢獻。如用于小麥赤霉病、麥類黑穗病等多種經濟作物病害菌的防治的carbendazim INhcooch3H三唑類化合物也是一類具有廣泛生物活性的雜環化合物，目前發展非常迅速，為農業保產增收發揮了重要作用，如抑制谷類作物的雙子葉植物除草劑carfentrazone ClCH2CHCO2C2H5噻二唑類化合物也具有良好的生物活性，在農藥和醫藥領域中都有廣泛的應用。但從文獻來看，同時含有苯并咪唑環、三唑環和噻二唑環的衍生物尚未見報道，有關它的生物活性方面的特性更是無人開展。因此，本專利技術設計合成一系列新型的、同時含有苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，并系統的研究它們的生物活性，從中篩選出具有較好活性的新型農藥。
技術實現思路
本專利技術提供了，旨在解決現有技術未提供同時含有苯并咪唑環、三唑環和噻二唑環的衍生物，有關其生物活性方面的特性更是無人開展， 使得含有苯并咪唑環、三唑環和噻二唑環衍生物農藥的推廣與應用受到了極大地限制，無法更好的為農業生產服務的問題。本專利技術的目的在于提供，該制備方法包括以下步驟以鄰苯二胺為原料，通過環合和N-烷化反應合成相應的中間體2-取代苯并咪唑-1-羧酸；通過中間體與I，4-二氨基硫脲反應，合成關鍵中間體1-氨基-2-(2-取代苯并咪唑-1-烷基)-5_巰基三唑；將合成的關鍵中間體分別與CS2環合再發生S-烷化反應和與BrCN環合再酰化反應，得到目標化合物苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物；通過現代物理技術測試，對合成的目標化合物進行結構表證。·進一步，該制備方法還對五元含氮雜環農藥進行殺菌和除草的生物活性及毒性實驗，進一步篩選出高活性、低毒性的同時含有苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，從中篩選出具有較好活性的新型農藥。進一步，該五元含氮雜環農藥的具體合成過程為以鄰苯二胺為原料，通過環合、N-烷化、再環合合成中間體權利要求1.，其特征在于，該制備方法包括以下步驟 以鄰苯二胺為原料，通過環合和N-烷化反應合成相應的中間體2-取代苯并咪唑-1-羧酸； 通過中間體與1，4_ 二氨基硫脲反應，合成關鍵中間體1-氨基-2-(2-取代苯并咪唑-1-烷基)-5_巰基三唑； 將合成的關鍵中間體分別與CS2環合再發生S-烷化反應和與BrCN環合再酰化反應，得到目標化合物苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物； 通過現代物理技術測試，對合成的目標化合物進行結構表證。2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，該制備方法還對五元含氮雜環農藥進行殺菌和除草的生物活性及毒性實驗，進一步篩選出高活性、低毒性的同時含有苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，從中篩選出具有較好活性的新型農藥。3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，該五元含氮雜環農藥的具體合成過程為 以鄰苯二胺為原料，通過環合、N-烷化、再環合合成中間體全文摘要本專利技術公開了，以鄰苯二胺為原料，通過環合和N-烷化反應合成相應的中間體2-取代苯并咪唑-1-羧酸，通過中間體與1，4-二氨基硫脲反應，合成關鍵中間體1-氨基-2-(2-取代苯并咪唑-1-烷基)-5-巰基三唑，將合成的關鍵中間體分別與CS2環合再發生S-烷化反應和與BrCN環合再酰化反應，得到目標化合物苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，并通過現代物理技術測試，對合成的目標化合物進行結構表證，同時還對五元含氮雜環農藥進行殺菌和除草的生物活性及毒性實驗，進一步篩選出高活性、低毒性的、含有苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物，保證有效地農作物的正常生長。文檔編號C07D513/04GK102993217SQ20121052527公開日2013年3月27日 申請日期2012年12月10日 優先權日2012年12月10日專利技術者楊春文 申請人:楊春文本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種五元含氮雜環農藥的制備方法，其特征在于，該制備方法包括以下步驟：以鄰苯二胺為原料，通過環合和N?烷化反應合成相應的中間體2?取代苯并咪唑?1?羧酸；通過中間體與1，4?二氨基硫脲反應，合成關鍵中間體1?氨基?2?(2?取代苯并咪唑?1?烷基)?5?巰基三唑；將合成的關鍵中間體分別與CS2環合再發生S?烷化反應和與BrCN環合再酰化反應，得到目標化合物苯并咪唑環和三唑環的雜環衍生物；通過現代物理技術測試，對合成的目標化合物進行結構表證。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：楊春文，
申請(專利權)人：楊春文，
類型：發明
國別省市：
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