【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種匹可硫酸鈉的制備方法。具體是涉及高純度匹可硫酸鈉的制備方法。
技術介紹
便秘(constipation)是指大便次數減少,一般每周少于3次,伴隨排便困難、糞便干結。便秘是臨床上常見的癥狀，多長期持續存在，癥狀擾人，影響生活質量，病因多樣，以腸道疾病最為常見。便秘不但降低患者的生活質量，還與結腸癌、乳腺疾病、早老性癡呆等疾病的發生密切相關，嚴重者可引起心腦血管意外，因此早期預防和合理治療可減輕便秘帶來的嚴重后果。匹可硫酸鈉(化學名稱為:4，4’ -(吡啶-2-基亞甲基)雙苯基雙硫酸酯鈉)，也叫匹克硫酸鈉，是臨床上常用的緩瀉劑，上市國家包括意大利、德國、日本、澳大利亞等多個國家。匹可硫酸鈉首先是由意大利De Angeli公司開發，最后由日本帝人制藥公司引進開發，并于1980年5月以Laxoberon的商品名獲得上市許可。匹可硫酸鈉是具有獨特作用方式的特殊緩瀉劑，作用機理是其三芳基甲烷基團在結腸內被細菌裂解后生成二酚，刺激大腸粘膜，引發結腸蠕動亢進，減少水分吸收，在經歷個體敏感度和藥物劑量相關的潛伏期之后，匹可硫酸鈉可使腸內容物排空。匹可硫酸鈉導瀉作用溫和，適用于各種便秘癥、術后輔助排便、造影劑給藥后促進排便、手術前腸管內容物排除、大腸檢查(內視鏡)前處置，腸管內容物排除等。瑞士專利1152199披露了匹可硫酸鈉的制備方法。4，4’ - 二羥苯基-(2_吡啶)甲烷和氯磺酸在吡啶溶劑中進行硫酸酯化反應，然后將反應液倒入水中，中和、洗滌，真空蒸干水后得到的固體用無水乙醇提取，蒸干乙醇后直接得到匹可硫酸鈉含水物。專利CH515902，ES54361...
【技術保護點】
一種制備高純度匹可硫酸鈉的方法，其特征在于以比沙可啶為起始原料，比沙可啶加入到溶劑中，堿性條件下水解，再加入酸酸化，得到產物4,4“?二羥苯基?（2?吡啶）甲烷和氯磺酸進行硫酸酯化反應，制備得到高純度匹可硫酸鈉。
【技術特征摘要】
1.一種制備高純度匹可硫酸鈉的方法，其特征在于以比沙可啶為起始原料，比沙可啶加入到溶劑中，堿性條件下水解，再加入酸酸化，得到產物4，4’ - 二羥苯基-(2-吡啶)甲烷和氯磺酸進行硫酸酯化反應，制備得到高純度匹可硫酸鈉。2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于比沙可啶水解反應的溶劑為水...
【專利技術屬性】
技術研發人員：林振廣，劉宜輝，曹沖，
申請(專利權)人：山東省醫藥工業研究所，
類型：發明
國別省市：
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