具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其用途制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供一種具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物，該化合物為式（Ⅰ）所示的化合物。（1）本發(fā)明專利技術(shù)首次對(duì)從中藥脫皮馬勃中分離得到的鄰苯二甲酰亞胺類新化合物4,6-dihydroxyisoindol-1,3-dione和4,6-dihydroxyisoindol-1-one進(jìn)行全合成并且同時(shí)衍生化反應(yīng)，得到了7個(gè)新化合物，本發(fā)明專利技術(shù)所涉及的化合物對(duì)人肺癌A549細(xì)胞沒有細(xì)胞毒活性，且能抑制人肺癌A549細(xì)胞分泌VEGF的水平，所以可以通過阻斷或干擾VEGF/VEGFR信號(hào)傳導(dǎo)通路來(lái)控制腫瘤生長(zhǎng)。上述藥理活性提示本發(fā)明專利技術(shù)所涉及的化合物系統(tǒng)毒性低，安全性高在通過抗血管生成機(jī)制抑制腫瘤生長(zhǎng)中具有重要意義。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及一種有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其用途。
技術(shù)介紹
血管生成對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移具有重要作用。新生血管的生長(zhǎng)和成熟是一個(gè)復(fù)雜的多因子和多信號(hào)傳導(dǎo)過程的結(jié)果，其中涉及到很多血管生成因子如血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)、血管生成素(angiopoietin)等，以及抑制血管生成的因子如內(nèi)皮細(xì)胞抑制素(endostatin)、腫瘤抑素(tumstatin)、可溶性血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(sVEGFR)等。一般情況下這兩類因子處于平衡狀態(tài)。腫瘤發(fā)生時(shí)能促進(jìn)血管生成因子分泌，其中最主要的是VEGF。大量研究結(jié)果表明VEGF在許多癌癥組織中過量表達(dá)，包括肝癌、肺癌、結(jié)腸癌、卵巢癌、乳腺癌等。VEGF及其受體(vascularendothelial growth factor receptor, VEGFR)在腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移中起關(guān)鍵性作用，所以可以通過阻斷或干擾VEGF/VEGFR信號(hào)傳導(dǎo)通路來(lái)控制腫瘤生長(zhǎng)。但目前還沒有一種有效抑的制血管生成的產(chǎn)品。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
專利技術(shù)目的:本專利技術(shù)提供一種具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其用途，其目的是解決以往在抑制血管生成方面的方法或產(chǎn)品效果不理想的問題。技術(shù)方案:本專利技術(shù)是通過以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)的: 一種具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物: 該化合物為式(I )所示的化合物

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物：該化合物為式（Ⅰ）所示的化合物（1）????????????????????????????????????????????????R1和R2相同可以代表氫原子、甲基、芐基、C1?C18酰基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧甲基、二甲硅基、四氫吡喃、叔丁基二甲硅基、苯甲酰基基團(tuán)；R3??可以代表氧原子、兩個(gè)氫原子；R可以代表氫原子甲基、C1?C18烷基、芐基、C1?C18酰基、叔丁基、三苯基甲基、甲氧甲基、苯甲酰基基團(tuán)。303853dest_path_image001.jpg

【技術(shù)特征摘要】
1.一種具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物: 該化合物為式(I )所示的化合物2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗血管生成活性的鄰苯二甲酰亞胺類化合物，其特征在于:該化合物為式(2)-式(9...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：趙慶春，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：趙慶春，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：