N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的制備方法及其原料技術

本發明專利技術涉及一種制備N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的方法，包括如下步驟：（a）在低于-15℃的溫度下，將氫氧化鈉與(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯鹽酸鹽合并形成混合物；接著（b）向所述混合物中加入羥胺，以形成N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的制備方法及其所用原料。相關
技術介紹
化合物N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺(或者N-羥基-3- (4- {[2- (2-甲基-1H-吲哚_3_基)-乙基氨基]-甲基}-苯基)-丙烯酰胺)具有如WO 02/22577中所述的下式:

【技術保護點】
一種制備N?羥基?3?[4?[[[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)乙基]氨基]甲基]苯基]?2E?2?丙烯酰胺的方法，包括如下步驟：（a）在低于?15℃的溫度下，將氫氧化鈉與(E)?3?(4?{[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)?乙基氨基]?甲基]?苯基)?丙烯酸甲酯鹽酸鹽合并形成混合物；接著（b）向所述混合物中加入羥胺，以形成N?羥基?3?[4?[[[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)乙基]氨基]甲基]苯基]?2E?2?丙烯酰胺。

【技術特征摘要】
2006.06.12 US 60/804,527;2006.11.30 US 60/867,8781.種制備N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的方法，包括如下步驟: Ca)在低于-15 V的溫度下，將氫氧化鈉與(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯鹽酸鹽合并形成混合物；接著 (b)向所述混合物中加入羥胺，以形成N-羥基-3-[4-[[ [2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E_2-丙烯酰胺。2.利要求1的方法,其中步驟(a)中的溫度低于-10°C。3.利要求1的方法，其中(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯鹽酸鹽以在甲醇中的懸浮液形式提供。4.利要求1的方法，其中氫氧化鈉以在甲醇中的溶液形式提供。5.利要求1的方法,其中經30分鐘將氫氧化鈉加入(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯鹽酸鹽中。6.利要求1的方法，其中氫氧化鈉的用量為2.5至3.5當量。7.利要求1的方法，其中羥胺以在水中的溶液形式提供。8.利要求1的方法，其中羥胺的用量為4至13當量。9.利要求1的方法，其中經30分鐘將羥胺加入混合物中。10.利要求1的方法 ，還包括在步驟(a)的溫度下攪拌直至反應完成或接近完成的步驟。11.利要求1的方法，還包括步驟(C):使N-羥基-3-[4-[[[2-(2-...

【專利技術屬性】
技術研發人員：M·阿克莫格魯，J·S·鮑伊瓦，D·J·帕克，J·斯萊德，
申請(專利權)人：諾瓦提斯公司，
類型：發明
國別省市：