一種多拉菌素可溶性粉及其制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種多拉菌素可溶性粉及其制備方法，其是多拉菌素的環(huán)糊精包合物。具體技術(shù)方法是將一定量的環(huán)糊精加入水中加熱溶解，然后加入用乙醇溶解的多拉菌素，將所得到的溶液冷卻后，有固體析出，過濾，將固體烘干，粉碎，即可得到多拉菌素的環(huán)糊精包合物。本發(fā)明專利技術(shù)制備的多拉菌素可溶性粉劑相比多拉菌素原粉，其溶解度明顯增大，穩(wěn)定性明顯增加，且其生物活性未受影響。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
技術(shù)介紹
多拉菌素(Doramectin)由阿維鏈霉菌基因工程變異株加入環(huán)已烷基羧酸后生物合成獲得，在C25位上具有環(huán)已烷基。多拉菌素為內(nèi)外兼殺劑，對(duì)線蟲、節(jié)肢動(dòng)物均有效。我國規(guī)?；i場(chǎng)主要的寄生蟲有體內(nèi)蛔蟲、旋毛蟲、結(jié)節(jié)蟲、肺線蟲、腎蟲、鞭蟲等，體外寄生蟲有疥螨、血虱等。這些寄生蟲侵染后會(huì)導(dǎo)致豬貧血、消瘦、生長發(fā)育受阻，飼料轉(zhuǎn)化率降低，同時(shí)也增加對(duì)其它疾病的易感性，給養(yǎng)豬業(yè)造成嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失。目前我國養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲藥有:(I)內(nèi)寄生蟲藥:丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素；(2)外寄生蟲藥:敵百蟲、雙甲脒、二嗪農(nóng)、敵敵畏、菊酯類藥、阿維菌素、伊維菌素。上述任何一種產(chǎn)品都不能同時(shí)控制體內(nèi)外寄生蟲，一般說來需要用兩種其它產(chǎn)品多次重復(fù)使用才能達(dá)到很好的驅(qū)蟲效果。多拉菌素的治療功效:多拉菌素對(duì)豬消化道線蟲有良好效果，如豬按照0.3mg/kg體重劑量肌內(nèi)注射給藥，人工感染和自然感染病例在給藥后7d、14d和21d時(shí)，增重明顯高于對(duì)照組(豬p〈0.0001);與對(duì)照組相比，蟲體被100%驅(qū)除，同時(shí)沒有副作用發(fā)生。豬疥螨的治療中，從哺乳仔豬到母豬均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3mg/kg體重肌內(nèi)注射給藥，經(jīng)過4星期試驗(yàn)，結(jié)果認(rèn)為對(duì)皮膚炎癥、損傷和豬間蟲體傳染的消除效果非常明顯(P〈0.05)。對(duì)懷孕母豬腎蠕蟲的治療中，0.3mg/kg的劑量頸部一次性注射，第56和57天檢測(cè)時(shí)，尿蟲卵的檢出率為0，驅(qū)除率為100%，而對(duì)照組為每毫升尿液3762個(gè)卵。對(duì)豬肺蠕蟲、消化道圓蟲、豬虱等有同樣的效果。由于多拉菌素在動(dòng)物養(yǎng)殖上用于抗寄生蟲效果良好，因此在動(dòng)物疾病治療上有非常好的應(yīng)用前景，但是由于多拉菌素在水中溶解度低，因此其給藥途徑受到限制。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是提供一種多拉菌素可溶性粉及制備方法，具體方法是制備多拉菌素的環(huán)糊精包合物，利用環(huán)糊精的包合作用，將多拉菌素進(jìn)行包合，提高多拉菌素在水中的溶解度，提高其對(duì)光、對(duì)熱的穩(wěn)定性，克服多拉菌素現(xiàn)有劑型的不足。本專利技術(shù)的技術(shù)方案如下: 本專利技術(shù)是一種多拉菌素和環(huán)糊精的包合物，包合物的結(jié)構(gòu)特征為:多拉菌素被包合在環(huán)糊精的空腔內(nèi)，形成以環(huán)糊精為主體分子、多拉菌素為客體分子的包合物。其中，作為主體分子的環(huán)糊精為α -環(huán)糊精、β -環(huán)糊精、Y-環(huán)糊精中的一種或幾種的混合物。 本專利技術(shù)提供是通過以下的技術(shù)方法實(shí)現(xiàn)的:將一定量的環(huán)糊精加入水中加熱溶解，然后加入用乙醇溶解的多拉菌素，將所得到的溶液冷卻后，有固體析出，過濾，將固體烘干，粉碎，即可得到多拉菌素的環(huán)糊精包合物。其中，加熱溫度為50_100°C。本專利技術(shù)制備的多拉菌素可溶性粉劑相比多拉菌素原粉，其溶解度明顯增大，穩(wěn)定性明顯增加，且其生物活性未受影響。具體實(shí)施例方式下面通過具體實(shí)施例對(duì)本專利技術(shù)做進(jìn)一步的說明，但是實(shí)施例不用于限定本專利技術(shù)所保護(hù)的范圍。實(shí)施例1 25%多拉菌素可溶性粉的制備:稱取30gi3 -環(huán)糊精加入200mL水中加熱至100°C溶解，然后加入含有IOg多拉菌素的乙醇溶液，冷卻至0°C左右后一段時(shí)間，有固體生成，過濾，濾餅干燥后粉碎，皆可得到多拉菌 素的環(huán)糊精包合物。本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種多拉菌素可溶性粉及其制備方法，其特征在于所述的多拉菌素可溶性粉為多拉菌素的環(huán)糊精包合物。

【技術(shù)特征摘要】
1.一種多拉菌素可溶性粉及其制備方法，其特征在于所述的多拉菌素可溶性粉為多拉菌素的環(huán)糊精包合物。2.按權(quán)利要求1所述的多拉菌素環(huán)糊精包合物，其制備方法為將...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：林揚(yáng)，郝智慧，王艷玲，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：青島康地恩藥業(yè)股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：