12β-羥基雄甾-4,6,8（9）,13（14）-四烯-3,11,16-三酮及其應(yīng)用制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種多烯高氧化度的雄甾化合物，即12β-羥基雄甾-4,6,8（9）,13（14）-四烯-3,11,16-三酮，該化合物是從思茅藤植物中提取得到的，經(jīng)實驗證明本發(fā)明專利技術(shù)化合物具有免疫抑制活性。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及一種新的多烯高氧化度的雄留化合物，具體是12 P -羥基雄留-4，6，8(9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
思茅藤iEpigynum auri是夾竹桃科思茅藤族思茅藤屬的一個種,產(chǎn)于云南南部，根據(jù)我們前期的研究結(jié)果，思茅藤中含有較多結(jié)構(gòu)新穎的C21甾體及其它化合物。在發(fā)現(xiàn)新藥先導(dǎo)化合物的興趣驅(qū)動下，我們對這些新化合物進行了大量的生物活性篩選實驗，發(fā)現(xiàn)其中一個高飽和度高氧化度的雄留化合物(12 0-羥基雄留-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮)在40 ii g/mL的濃度下具有免疫抑制活性。免疫抑制是指對于免疫應(yīng)答的抑制作用，免疫抑制可由天然或人為因素導(dǎo)致；天然免疫抑制包括天然免疫耐受·，機體可能會對自身組織成分不產(chǎn)生免疫應(yīng)答。人工免疫抑制在臨床上通常用來抑制器官移植后出現(xiàn)的排異反應(yīng)，治療骨髓移植后出現(xiàn)的移植物抗宿主病，或治療類風濕性關(guān)節(jié)炎、克隆氏癥等自身免疫性疾病，一般會通過藥物進行免疫抑制。自身免疫性疾病大多為慢性或進行性疾病需要長期用藥，而現(xiàn)有的糖皮質(zhì)激素(如地塞米松)和免疫抑制劑長期用藥普遍存在毒副作用大、使用不方便等缺點。近年來，臨床上對免疫抑制類藥物的需求不斷增加，因此，迫切需要研制一類高效低毒的新型免疫抑制劑，天然產(chǎn)物是免疫抑制劑的重要來源，雷公藤內(nèi)酯醇就是從雷公藤中分離出來的含環(huán)氧的二萜內(nèi)酯化合物，是雷公藤發(fā)揮免疫抑制及抗炎作用的主要成份之一。本專利技術(shù)提供的120-羥基雄留-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物目前尚未見報道。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種新的具有藥用價值的雄留化合物120-羥基雄甾-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮，其結(jié)構(gòu)式如下所示:本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】
結(jié)構(gòu)式如式I所示的12β?羥基雄甾?4,6,8（9）,13（14）?四烯?3,11,16?三酮：?????????????????????????????????????????????????式I。728909dest_path_image001.jpg

【技術(shù)特征摘要】
1.結(jié)構(gòu)式如式I所示的123-羥基雄甾-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮:2.權(quán)利要求...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：曹建新，姚元成，徐琳琳，蔡圣寶，
申請(專利權(quán))人：昆明理工大學，
類型：發(fā)明
國別省市：