含有地氯雷他定結構的氨基酸類衍生物、其制備方法和用途技術

本發明專利技術公開了具有式Ⅰ結構的一類含地氯雷他定的氨基酸類化合物及其藥學上可接受的鹽，其中：n=1,2或3；m=0,1,2,3,4,5或6；R為：氫，甲基，乙基，異丙基，氟取代的C1-C4的烷基，氯甲基。本發明專利技術還公開了上述化合物的制備方法，并同時公開了以該化合物或其藥學上可接受的鹽作為活性有效成分的藥物組合物，以及它們在作為抗腫瘤藥物，特別是在用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌藥物方面的應用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于醫藥
，更確切地說，是涉及一類具有抗腫瘤作用的化合物及其制備方法和用途。
技術介紹
癌癥目前已成為嚴重危害人類健康的一大頑癥。據統計世界上每年罹患癌癥的人有900萬，死于癌癥的患者為600萬，幾乎每秒鐘就有一名癌癥患者死亡。我國癌癥年發病人數在120萬左右，死于癌癥的人數高達90萬以上，待治療的患者超過150萬，并有逐年上升的趨勢。因此癌癥現已成為僅次于心血管疾病的第二大殺手。臨床上治療腫瘤，一般采用手術、放療、化療三大療法。化療方法雖較為快捷，但治愈率很低。同時臨床發現許多抗癌藥物存在明顯的對正常機體的損傷和毒副作用，例如致突變和遺傳毒性。因此，尋找有效且具有較小機體損傷和毒副作用的抗癌藥物已成為新藥研究的熱點。
技術實現思路
本專利技術的一個目的在于，公開一類新型結構的含有地氯雷他定的氨基酸類化合物及其藥用鹽。本專利技術的另一個目的在于，公開一類含有地氯雷他定的氨基酸類化合物及其藥用鹽的制備方法。本專利技術的再一個目的在于，公開以一類含有地氯雷他定的氨基酸類化合物及其藥用鹽為主要活性成分的藥物組合物。 本專利技術還有 一個目的在于，公開一類含有地氯雷他定的氨基酸類化合物及其藥用鹽作為抗惡性腫瘤藥物方面的應用，特別是在用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途。現結合本專利技術目的，對本
技術實現思路
進行詳細闡述。本專利技術具體涉及式I結構的化合物及其藥學上可接受的鹽

【技術保護點】
具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中：n=1,2或3；m=0,1,2,3,4,5或6；R為：氫，C1?C4直鏈或支鏈烷基，C1?C4直鏈或支鏈二烷基，鹵素，鹵代烷基，苯基，取代苯基，烷氧基。FDA00002692448500011.jpg

【技術特征摘要】
1.具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽2.如權利要求1所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽 其中n=l, 2 或 3 ；m=0, 1，2，3，4，5 或 6 ; R為氫*，甲基，乙基，異丙基，氣取代的C1-C4的燒基，氣甲基。3.如權利要求1或2所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物為4.如權利要求1或2所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為式I化合物與無機酸、有機酸成鹽；與堿金屬、堿土金屬的氧化物、氫氧化物成鹽。5.如權利要求4所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽，對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽，苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽。6.如權利要求1或2所述的式I結構的化合物的制備方法，其特征在于在二氯甲烷、三氯甲烷、N, N- 二甲基甲酰胺或乙腈溶劑中，N, N-...

【專利技術屬性】
技術研發人員：劉登科，劉穎，支爽，祁浩飛，田軍，路亮，王景陽，
申請(專利權)人：天津藥物研究院，
類型：發明
國別省市：