【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及具有抗組胺活性的三環類化合物、制備方法及用途。
技術介紹
三環類(Tricyclines)化合物是第二代H1受體拮抗劑的一個重要分支,它是由乙二胺類、氨烷基醚類和丙胺類H1受體拮抗劑的兩個芳環部分通過不同基團以鄰位相連，形成三環結構，再運用生物電子等排等方法加以修飾，而形成的一類抗過敏藥。H1受體拮抗劑可競爭性地與H1受體結合而阻斷組胺與H1受體的作用，從而抑制組胺發揮生物學效應，起到抗過敏的作用。H1受體拮抗劑大致可以被劃分為兩代，第一代稱為傳統抗組胺藥物，它們容易透過血腦屏障與相關受體發生親和反應，致中樞鎮靜作用的發生率約為50%。而第二代則被稱為非鎮靜抗組胺藥(NSA)，致中樞鎮靜作用的發生率降至 7%，且耐受性好。然而，第二代H1受體拮抗劑對心血管系統具有潛在毒性，主要會導致心律失常。因此人們一直在繼續尋找毒性作用更小、活性更強甚至具有多重活性的新型H1受體拮抗劑。盡管許多三環 類抗組胺衍生物已被合成，其中包括活性很好的地氯雷他定。但隨著研究的深入，其副作用逐漸顯現出來。在較低濃度下，地氯雷他定對M型膽堿受體的親和力與組胺H1受體類似，因此不可避免地可能出現疲勞、口干、眩暈、頭痛等癥狀，同時其對缺乏血腦屏障抵抗力的患者也可能引起鎮靜作用。另外，地氯雷他定在高濃度下對鉀通道有一定的抑制作用，由此也可能對心血管系統產生影響。因此，對地氯雷他定進行結構修飾進而篩選出抗組胺活性更強、毒副作用更低的新藥具有重要的研究價值。
技術實現思路
本專利技術的目的是克服現有技術中的不足，提供高活性、毒副作用更低的具有抗組胺活性的三環類化合物。本專利技術的第...
【技術保護點】
具有抗組胺活性的三環類化合物，命名為：N?（4?氯環己基）地氯雷他定（I），其結構式為：?。FDA00002616939000011.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：陳立功，王東華，閆喜龍，李陽，林艷，
申請(專利權)人：天津大學，
類型：發明
國別省市：
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